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5型磷酸二酯酶抑制劑中,阿伐那非有什麼特點,要注意什麼?

華子最近總遇到有人來咨詢阿伐那非,大家普遍的疑問是,阿伐那非有什麼特點,在服用時有什麼需要特殊注意的地方嗎?

華子說,從藥理學分類上,阿伐那非是5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑,在2012年4月在美國上市。其特點是起效速度比較快,不良反應更低一些。

5型磷酸二酯酶抑制劑中,阿伐那非有什麼特點,要注意什麼?

一、PDE5抑制劑治療ED的機制

很多中老年男性朋友,都會遇到男性勃起障礙(ED)的問題。産生ED的原因比較複雜,有心理性原因,比如壓力過大、過度緊張等;也有生理性原因,比如久坐、運動量過少造成的身體素質下降等;還有病理性原因,如“三高”造成的動脈狹窄等,影響了血流灌注。

在器官的血液灌注過程中,環磷鳥苷(cGMP)是重要的“細胞信使”,傳遞使肌肉舒張、增加血流灌注量的資訊。PDE5抑制劑可以減少cGMP的破壞,增加其水準,進而使海綿體平滑肌松弛,增加了血流灌注,改善ED症狀。

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二、阿伐那非起效速度最快

前幾代的PDE5抑制劑在使用過程中,有很多患者回報把握不好“服藥時機”。因為藥物從服用到發揮藥效,需要一個吸收的過程。前幾代的PDE5抑制劑通常要1~2小時左右才會達到最大峰值濃度。

但很多患者不想在服藥之後有太長的等待時間,想在服藥之後就快速達到“藥到病除”的效果。在PDE5抑制劑中,阿伐那非口服之後的吸收速度最快,大約15分鐘起效,在30~45分鐘達到最大濃度。可以在“需要時”服藥,很快就能見到效果,不會等待長久的時間。

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三、阿伐那非的副作用較低

在使用PDE5抑制劑類藥物時,造成患者停藥的原因,主要是在用藥過程中發生了無法耐受的不良反應。常見的有頭痛、面部潮紅、鼻窦炎、鼻充血、消化不良、背痛、視覺障礙、肌肉痛等症狀。

在不良反應試驗中,與前幾代PDE5抑制劑相比,阿伐那非綜合不良反應的發生率要減少一半以上。即使出現,絕大多數也為輕度的反應,不需要治療也無需特殊處理,而且不影響繼續用藥。

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四、阿伐那非的代謝速度快

與其他的PDE5抑制劑相比,阿伐那非的代謝速度最快。可能有人問,代謝速度快,就意味着藥效持續時間短,會不會影響持久性,這是不是藥物的缺點?其實從藥理學的角度來看,阿伐那非代謝快,是它的優點。

因為從用藥目的來看,并不需要長時間維持藥效。藥物代謝速度快,意味着發生蓄積性中毒的可能性小,減小了充血過久,造成局部組織壞死的可能性。是以代謝速度快的藥物,相對而言安全性更好。

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五、在使用阿伐那非時要注意什麼

首次使用阿伐那非時,要從低劑量(100mg)開始,在需要時提前15分鐘服用。之後以自己身體的反應,可以增加劑量(最大量200mg),或是減少劑量(50mg)。要注意,每日服藥不能超過1次。

大家需要明白,需要有相應的刺激,讓血管釋放一氧化氮(NO),才能激活NO-cGMP通路,增加cGMP的釋放,此時服藥才會産生效果。藥物可以減少cGMP的破壞,但不會增加cGMP的釋放,如果沒有相應的刺激,沒有NO存在,服藥就不會産生效果。

5型磷酸二酯酶抑制劑中,阿伐那非有什麼特點,要注意什麼?

硝酸酯類藥物(硝酸甘油、硝酸異山梨酯等)會增加NO的釋放,在與PDE5抑制劑聯用時,會導緻血管劇烈擴張,引起嚴重的低血壓。是以在服用硝酸酯類藥物時,不能服用阿伐那非。需要間隔12個小時以上,才可以用藥。

有嚴重肝、腎功能不全者,血壓過高(超過170/100mmHg)或是過低(低于90/50mmHg)時,不能用藥。在用藥後進行的活動,有潛在的誘發心腦血管意外風險,是以有心腦血管疾病風險者,要謹慎服用。

5型磷酸二酯酶抑制劑中,阿伐那非有什麼特點,要注意什麼?

總結一下,在5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑中,阿伐那非的起效速度最快,副作用較低,代謝速度快。在使用時間上的控制更為靈活,可以做到“随用随服”。在用藥過程中,要提防與其他藥物的聯用影響,并且要注意使用時的相關禁忌。藥物需在醫生指導下使用,對用藥有疑惑,請咨詢醫生或藥師。我是藥師華子,歡迎關注我,分享更多健康知識。

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