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阿伐那非與西地那非,都是PDE5抑制劑,兩者有什麼差別?

有一位朋友給華子留言,醫生給他開的藥叫做阿伐那非,是2021年9月份上市的新藥。他以前一直在用西地那非,那阿伐那非與西地那非有什麼差別,在使用時要注意什麼?

華子告訴他,阿伐那非早在2012年4月就在美國上市了,不過在國内上市較晚。阿伐那非與西地那非是同類藥物,都是5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑。隻不過西地那非是PDE5抑制的第一代藥物,阿伐那非是第四代的藥物。

阿伐那非與西地那非,都是PDE5抑制劑,兩者有什麼差別?

一、兩者都是PED5抑制劑

在藥理機制上,阿伐那非與西地那非是相同的,都可以對PDE5産生抑制作用。男性在受到性刺激時,海綿體血管會釋放一氧化氮(NO),繼而導緻環磷鳥苷(cGMP)釋放增加,使海綿體肌肉松弛,血液灌注增加。

但有些中老年男性,因為衰老、心理壓力過大、慢性疾病、血管狹窄等因素導緻血液灌注減少,出現勃起功能障礙(ED)。而PDE5抑制劑通過對PDE5産生抑制,使cGMP的分解減少,提升血管内cGMP水準,增加其作用,進而增加了血液灌注,可以改善ED症狀。

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二、兩者在不良反應上有差别

西地那非是第一代的PDE5抑制劑,對ED的改善效果顯著,在問世之初甚至被冠以“偉哥”的稱号。但是在其使用過程中,影響患者用藥的主要因素是出現不良反應。

西地那非常見的不良反應有頭痛、面部潮紅、鼻充血、消化不良以及視覺障礙。西地那非會增加其他降壓藥物的降壓作用,如果與抗心絞痛的硝酸酯類藥物聯用,則可能發生嚴重的低血壓。

阿伐那非與西地那非的化學結構不同,在人體中的吸收、分布差別較大。在相關的臨床試驗中,阿伐那非的不良反應發生率顯著低于西地那非,在與其他降壓藥物以及硝酸酯類藥物聯用時,阿伐那非對血壓的影響也低于西地那非。

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三、兩者在作用時間上有差別

西地那非空腹狀态下口服後,在60~120分鐘後會達到血藥濃度峰值。但是如果與高脂肪飲食同服時,吸收速率降低,達峰時間平均延遲60分鐘,血藥濃度峰值平均下降29%。

在實際應用的時候,大多數是“酒足飯飽”之後,是以使用西地那非時,需要計算好用藥時間,否則很可能會出現氣氛到了,但藥效未到的尴尬局面。

阿伐那非在口服後,大約15分鐘起效,在30~45分鐘達到血藥濃度峰值,而且進食不影響用藥。可以按需求随時服藥,達到立竿見影的效果。

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四、兩者在代謝時間上的不同

阿伐那非的代謝速度大于西地那非,會更快地被分解、排洩。從藥物動力學的角度來看,代謝速度快的藥物,安全性更好。因為代謝速度慢的藥物,更容易發生蓄積作用,導緻出現毒性反應。尤其是大于65歲的老年人群,身體代謝功能會進一步降低,更容易出現毒副作用。

大家不必擔心代謝速度快會影響藥效,因為對于“用藥”來說,隻需要持續幾十分鐘的藥效就足夠了。現有的PDE5抑制劑,都可以滿足需求。是以從安全用藥角度來看,老年人群更适宜選擇阿伐那非。

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五、兩者的用藥劑量不一樣

西地那非的常用推薦劑量為50mg,最大劑量為100mg,如果對藥物的敏感性高或是高齡患者,可以降低至25mg。每日最多服用1次。

阿伐那非的常用推薦劑量為100mg,最大劑量為200mg,根據藥效反應可以降低至50mg。每日最多服用1次。

結合兩者的原研藥物價格(不過西地那非的仿制藥種類較多,而且進入了國家集中采購目錄,是以西地那非的總體價格要比阿伐那非便宜一些,建議可以根據個人的耐受程度和需求選擇合适的PDE5抑制劑。不過阿伐那非對時間有要求的朋友們來說,是大大縮短了等待的時間。

阿伐那非與西地那非,都是PDE5抑制劑,兩者有什麼差別?

總結一下,阿伐那非與西地那非都是5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑,兩者的藥理機制相同。但在化學結構上有差異,在藥物動力學上也有差别。新一代的阿伐那非的起效時間更快、不良反應更低、安全性更好,但價格稍貴一點。藥物需在醫生指導下使用,對用藥有疑惑,請咨詢醫生或藥師。我是藥師華子,歡迎關注我,分享更多健康知識。