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盤點三代七種“他汀”類降脂藥物,有些資訊說明書上都不一定有

盤點三代七種“他汀”類降脂藥物,有些資訊說明書上都不一定有

随着人們生活水準的提高,高血脂的人群越來越多,并且高血脂是很多疾病的“罪魁禍首”。

在往期的文章中,我們也提到過,高血脂除了通過飲食調整、适當運動,必要的時候還需要進行藥物治療。(點選藍字檢視高血脂是吃出來的嗎?有哪些飲食小技巧可以幫助控制血脂?)

今天我們就來詳細講一講,治療高血脂藥物中,很重要的一類藥物——他汀類藥物。

盤點三代七種“他汀”類降脂藥物,有些資訊說明書上都不一定有

他汀類藥物主要通過抑制體内膽固醇的合成,來達到調節血脂的目的,是調節血脂藥物中的“老大”,占據了調節血脂藥物93%的“江山”。

根據他汀類藥物的上市時間分類,主要可以分為三代,七種藥物。

第一代:辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀。

第二代:氟伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀。

第三代:匹伐他汀。

雖然它們都是通過抑制膽固醇合成達到降血脂的目的,但又有各自不同的特性,如下圖:

盤點三代七種“他汀”類降脂藥物,有些資訊說明書上都不一定有

舉個例子,親脂的藥物,容易分布到脂肪和肝髒中,親脂性越好,降血脂效果就越好,但相應的,肌毒性、肝毒性也越強;

而親水的藥物,容易分布到腎髒中,對腎髒的負擔較大。

如上圖所示,普伐他汀不經過肝藥酶代謝,是以它對肝功能不全的患者比較友好。

普伐他汀、瑞舒伐他汀水溶性非常好,進入肝髒和肌肉的藥量很小,這就表示它們的肌毒性相對較弱。

但也由于水溶性好,在腎髒中分布較廣,是以腎功能不全的患者不建議使用普伐他汀、瑞舒伐他汀。

根據作用強度、水溶性、脂溶性等等特性,這七個常用他汀類藥物的降脂作用也有強弱之分。

盤點三代七種“他汀”類降脂藥物,有些資訊說明書上都不一定有

除了降血脂的能力有強有弱,藥物毒性也有強有弱,在選擇他汀類藥物時不能隻看降脂的效果,還要綜合考慮不良反應。

是以實際臨床中,醫生需要綜合考慮患者的情況,選用适合的他汀類藥物進行治療。

在往期文章中,我們科普了瑞舒伐他汀鈣片和阿托伐他汀鈣片兩種藥物,點選藍字即可回顧。

01 合理服用他汀類藥物,記住早期、适量、長期

早期:如果有血脂異常或者動脈粥樣硬化斑塊,越早服用越好,早期藥物幹預的獲益,能達到晚期藥物幹預的3倍。

适量:一定要把血脂降到一半以下,同時把高密度脂蛋白和載脂蛋白A的比例升上來。

長期:血脂在動脈内壁上,形成粥樣硬化或者斑塊大約需要30-40年,時間跨度非常大。

血管内膜越平滑、越整齊,沒有發炎、潰瘍等病變,血脂就不容易在血管内膜沉積。

是以血管内膜的平滑性、柔軟性,是非常重要的,不規律地服藥,就會損傷血管内膜。

而且形成的斑塊随時都有緻病的風險,藥物的作用時間又是有限的,停藥後血脂還會再升高,是以要長期、規律地服用他汀類藥物,不能吃了上頓忘了下頓。

02 服用他汀類藥物,忌煙、酒、葡萄柚

高血脂患者除了注意日常飲食的調整,也應注意飲食對他汀類藥物産生的影響。

比如吸煙、飲酒,都會對他汀類藥物的藥效産生影響,尤其是飲酒,酒精會抑制他汀類藥物的降血脂作用,增加藥物毒性,是以服用他汀類藥物的患者應該戒煙、戒酒。

另外,高脂血症患者都知道應該多吃蔬菜水果,但這其中有一個例外,就是葡萄柚。

葡萄柚汁進入人體後,要通過肝髒内的CYP3A4酶代謝,而很多他汀類藥物同樣要經過CYP3A4酶代謝,它們之間就會互相競争。

葡萄柚汁影響他汀類藥物代謝,他汀類藥物代謝不出去就會在體内蓄積,增加藥物的毒性反應。

是以在服用他汀類藥物期間,應該避免吃葡萄柚或飲用葡萄柚汁。

參考資料:醫學微視官網 - 張石革 主任藥師《他汀類藥物的安全使用》醫學微視官網 - 劉文娴 主任醫師《高血脂(高脂血症)》

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