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使用非甾體抗炎藥緩解疼痛時,如何選擇避免胃腎心髒多重副作用的藥物?(一) 什麼是非甾體抗炎藥?COX-1和COX-2有什麼差別?(ii)降低胃腸道風險,優先考慮COX-2抑制劑!(3)降低腎損傷風險,優先使用半衰期較短的非甾體抗炎藥!(4)降低心血管風險,謹慎使用COX-2抑制劑!

作者:風濕免疫科趙劍醫生

我們寫了兩篇關于如何調節非甾體抗炎藥(NSAIDs)使用的文章:

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非甾體抗炎藥是否無效,再加一種?醫生警告關節炎患者:不要過度使用

第一篇文章是關于藥物的使用方式,第二篇文章是關于藥物數量的控制,今天的文章我們将主要選擇藥物,以便基本上完成了非甾體抗炎藥常見的藥物安全性問題。

使用非甾體抗炎藥緩解疼痛時,如何選擇避免胃腎心髒多重副作用的藥物?(一) 什麼是非甾體抗炎藥?COX-1和COX-2有什麼差別?(ii)降低胃腸道風險,優先考慮COX-2抑制劑!(3)降低腎損傷風險,優先使用半衰期較短的非甾體抗炎藥!(4)降低心血管風險,謹慎使用COX-2抑制劑!

非甾體抗炎藥有一個巨大的"家庭",多達上百種,市場上常見的品牌多達上千種,這麼多非甾體抗炎藥,患者應如何選擇?這考慮到了患者的具體狀況和藥物的安全性。在本文中,我們讨論了非甾體抗炎藥的選擇對于藥物的安全性!

<h1類""pgc-h-right-arrow"資料跟蹤""11">(i)什麼是非甾體抗炎藥?COX-1和COX-2有什麼差別?</h1>

非甾體抗炎藥中的類固醇,通常被稱為甾體物質,可以簡單地了解為激素,非甾體抗炎藥,它們不是激素,也不是激素。

在發炎過程中,環氧化物酶(COX)起催化劑作用,發炎的細胞分泌磷脂a2,催化磷脂水解成花生teteolenic酸,而環氧化物酶催化花生teteoleic酸合成前列腺素。前列腺素是一種常見的發炎媒體,可引起疼痛和發炎。

使用非甾體抗炎藥緩解疼痛時,如何選擇避免胃腎心髒多重副作用的藥物?(一) 什麼是非甾體抗炎藥?COX-1和COX-2有什麼差別?(ii)降低胃腸道風險,優先考慮COX-2抑制劑!(3)降低腎損傷風險,優先使用半衰期較短的非甾體抗炎藥!(4)降低心血管風險,謹慎使用COX-2抑制劑!

常用幾種止痛藥

非甾體抗炎藥正式抑制COX,進而減少前列腺素的合成,達到熱、鎮痛、抗炎的作用。

使用非甾體抗炎藥緩解疼痛時,如何選擇避免胃腎心髒多重副作用的藥物?(一) 什麼是非甾體抗炎藥?COX-1和COX-2有什麼差別?(ii)降低胃腸道風險,優先考慮COX-2抑制劑!(3)降低腎損傷風險,優先使用半衰期較短的非甾體抗炎藥!(4)降低心血管風險,謹慎使用COX-2抑制劑!

發炎反應的過程

非甾體抗炎藥有多種分類方法,常用的分類方法,按其作用機理分為非選擇性COX抑制劑和選擇性COX-2抑制劑。兩者之間有什麼差別?這涉及兩種類型的COX:COX-1和COX-2。

COX-1 - 它可以被了解為一種"好"的環氧酶。COX-1主要合成正常生理機能維持其平衡所需的前列腺素,如保護胃腸道、腎髒、血小闆等。

COX-2 - 一種環氧酶,可以了解為"壞"。Cox-2産生前列腺素,主要存在于發炎部位,在那裡的組織中引起發炎反應,産生腫脹,疼痛和發燒的症狀。

是以,我們看到主要是COX-2引起發炎反應。非選擇性COX抑制劑和選擇性COX-2抑制劑之間的差別在于前者同時抑制COX-1和COX-2,而後者專門針對COX-2抑制。由于作用機制存在一些差異,兩種藥物之間的不良反應也存在差異:

非選擇性COX抑制劑 - 抑制COX-1增加胃腸道和腎髒不良反應的風險,同時抑制COX-2以達到抗炎鎮痛作用。藥物主要有:阿司匹林、布洛芬、布洛芬、氯索芬、萘普生、氯芬、氟二氯芬等。

選擇性COX-2抑制劑——專門針對COX-2抑制,減少胃腸道不良反應,但由于COX-1不能被抑制,前列腺血管和血小闆中的血凝塊動态平衡紊亂,容易形成血栓,增加心血管事故的風險。藥物主要包括:西樂布、美羅沙星、帕雷昔布、埃斯科西等。

使用非甾體抗炎藥緩解疼痛時,如何選擇避免胃腎心髒多重副作用的藥物?(一) 什麼是非甾體抗炎藥?COX-1和COX-2有什麼差別?(ii)降低胃腸道風險,優先考慮COX-2抑制劑!(3)降低腎損傷風險,優先使用半衰期較短的非甾體抗炎藥!(4)降低心血管風險,謹慎使用COX-2抑制劑!

非甾體抗炎藥的作用機制

<h1級"pgc-h-right-arrow"資料跟蹤""13">(ii)降低胃腸道風險,更喜歡COX-2抑制劑!</h1>

正如我們在上一節中讨論的那樣,由于作用機制不同,非選擇性COX抑制劑和選擇性COX-2抑制劑在不良反應中有所不同。非選擇性COX抑制劑,更容易引起胃腸道不良反應,常見表現為消化不良、粘膜糜爛、胃腸道潰瘍、出血,甚至穿孔。

使用非甾體抗炎藥緩解疼痛時,如何選擇避免胃腎心髒多重副作用的藥物?(一) 什麼是非甾體抗炎藥?COX-1和COX-2有什麼差別?(ii)降低胃腸道風險,優先考慮COX-2抑制劑!(3)降低腎損傷風險,優先使用半衰期較短的非甾體抗炎藥!(4)降低心血管風險,謹慎使用COX-2抑制劑!

是以,胃腸道損傷患者在使用非甾體抗炎藥時應謹慎!對胃腸道的不良反應可以通過以下方式減輕:

(1)如果是輕度中度疼痛,應優先使用非甾體抗炎藥或口服對乙酰氨基酚來緩解疼痛,考慮口服非甾體抗炎藥效果不好。

(2)優先使用選擇性COX-2抑制劑,胃腸道不良反應相對較小。

(3)如有必要,在使用COX的同時,服用保護胃腸道的藥物,如質子泵抑制劑。

(4)無論使用哪種非甾體抗炎藥,都不應過量服用,否則不良反應的風險會增加。

注意COX-2抑制劑具有相對較小的胃腸道副作用,但并非沒有它們,患者仍應避免過量服用,并考慮COX-2抑制劑不良心血管事件的風險。

<h1級"pgc-h-right-arrow"資料跟蹤-"15">(iii)降低腎損傷的風險,更喜歡半衰期較短的非甾體抗炎藥!</h1>

如前所述,COX-1具有使用非選擇性COX抑制劑保護腎髒的作用,這可能導緻腎髒損傷。那麼使用COX-2抑制劑治療腎髒不良反應更安全嗎?

事實上,研究發現,腎髒也有COX-2的表達,如果長期大量使用COX-2抑制劑,也可能造成腎髒損傷!

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非甾體抗炎藥引起的腎損傷主要表現為急性腎功能不全、間質性腎炎、腎病壞死及鈉潴留、高血鉀等。在預防腎損傷方面,我們應該注意藥物的半衰期,有研究表明,非甾體抗炎藥的半衰期越長,導緻腎髒損傷的風險更大!

是以,對于老年患者或腎功能不全患者,應選擇半衰期短或較小劑量的非甾體抗炎藥。在常用的非甾體抗炎藥中,半衰期如下:

洛索洛文鈉 - 1.2小時

布洛芬 - 1.8小時

酮蛋白 - 3小時

氯毒氣 - 4 小時

塞萊西布 - 11小時

午睡 - 13小時

美洛昔康 - 20小時

依靠科西 - 22小時

使用非甾體抗炎藥緩解疼痛時,如何選擇避免胃腎心髒多重副作用的藥物?(一) 什麼是非甾體抗炎藥?COX-1和COX-2有什麼差別?(ii)降低胃腸道風險,優先考慮COX-2抑制劑!(3)降低腎損傷風險,優先使用半衰期較短的非甾體抗炎藥!(4)降低心血管風險,謹慎使用COX-2抑制劑!

半衰期和常用非甾體抗炎藥的使用

<h1級"pgc-h-arrow-right"資料跟蹤-"17">(IV)降低心血管風險并謹慎使用COX-2抑制劑!</h1>

COX-2抑制劑在胃腸道中的副作用較少,但會增加心血管不良事件的風險,例如突發心髒病發作或中風。

使用非甾體抗炎藥緩解疼痛時,如何選擇避免胃腎心髒多重副作用的藥物?(一) 什麼是非甾體抗炎藥?COX-1和COX-2有什麼差別?(ii)降低胃腸道風險,優先考慮COX-2抑制劑!(3)降低腎損傷風險,優先使用半衰期較短的非甾體抗炎藥!(4)降低心血管風險,謹慎使用COX-2抑制劑!

那麼,如果沒有COX-2抑制劑,你可以使用其他非甾體抗炎藥嗎?事實上,非選擇性COX抑制劑和COX-2抑制劑都可能增加心血管疾病的風險,盡管COX-2更明顯,個别研究表明萘普生的心血管風險低于其他非甾體類抗炎藥,但沒有達成共識。

是以,在使用非甾體抗炎藥時,要做好心血管風險的評估和監測,患者年齡較大(>65歲)或存在心血管危險因素時,有必要謹慎使用非甾體抗炎藥,如果真的需要使用,在使用COX-2抑制劑時要更加謹慎, 最好在主治醫師的指導下用藥,不要使用自己的藥!

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常用非甾體抗炎藥的适應症

綜上所述,使用非甾體抗炎藥,為避免胃損傷、腎損傷、傷心,有必要選擇合理的藥物。為預防胃腸道不良反應,要選擇COX-2抑制劑,預防腎髒損傷,要選擇半衰期較短的非甾體類抗炎藥,有心血管危險因素的患者,要謹慎使用非甾體抗炎藥,特别是COX-2抑制劑。是以我們看到,沒有非甾體抗炎藥是絕對安全的,安全的做法是,在醫生的指導下選擇藥物,自行決定方法,控制劑量!

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