天天看点

使用非甾体抗炎药缓解疼痛时,如何选择避免胃肾心脏多重副作用的药物?(一) 什么是非甾体抗炎药?COX-1和COX-2有什么区别?(ii)降低胃肠道风险,优先考虑COX-2抑制剂!(3)降低肾损伤风险,优先使用半衰期较短的非甾体抗炎药!(4)降低心血管风险,谨慎使用COX-2抑制剂!

作者:风湿免疫科赵剑医生

我们写了两篇关于如何调节非甾体抗炎药(NSAIDs)使用的文章:

止痛药使用太多了吗?关节炎患者,外部非甾体抗炎药了解

非甾体抗炎药是否无效,再加一种?医生警告关节炎患者:不要过度使用

第一篇文章是关于药物的使用方式,第二篇文章是关于药物数量的控制,今天的文章我们将主要选择药物,以便基本上完成了非甾体抗炎药常见的药物安全性问题。

使用非甾体抗炎药缓解疼痛时,如何选择避免胃肾心脏多重副作用的药物?(一) 什么是非甾体抗炎药?COX-1和COX-2有什么区别?(ii)降低胃肠道风险,优先考虑COX-2抑制剂!(3)降低肾损伤风险,优先使用半衰期较短的非甾体抗炎药!(4)降低心血管风险,谨慎使用COX-2抑制剂!

非甾体抗炎药有一个巨大的"家庭",多达上百种,市场上常见的品牌多达上千种,这么多非甾体抗炎药,患者应如何选择?这考虑到了患者的具体状况和药物的安全性。在本文中,我们讨论了非甾体抗炎药的选择对于药物的安全性!

<h1类""pgc-h-right-arrow"数据跟踪""11">(i)什么是非甾体抗炎药?COX-1和COX-2有什么区别?</h1>

非甾体抗炎药中的类固醇,通常被称为甾体物质,可以简单地理解为激素,非甾体抗炎药,它们不是激素,也不是激素。

在炎症过程中,环氧化物酶(COX)起催化剂作用,发炎的细胞分泌磷脂a2,催化磷脂水解成花生teteolenic酸,而环氧化物酶催化花生teteoleic酸合成前列腺素。前列腺素是一种常见的炎症介质,可引起疼痛和炎症。

使用非甾体抗炎药缓解疼痛时,如何选择避免胃肾心脏多重副作用的药物?(一) 什么是非甾体抗炎药?COX-1和COX-2有什么区别?(ii)降低胃肠道风险,优先考虑COX-2抑制剂!(3)降低肾损伤风险,优先使用半衰期较短的非甾体抗炎药!(4)降低心血管风险,谨慎使用COX-2抑制剂!

常用几种止痛药

非甾体抗炎药正式抑制COX,从而减少前列腺素的合成,达到热、镇痛、抗炎的作用。

使用非甾体抗炎药缓解疼痛时,如何选择避免胃肾心脏多重副作用的药物?(一) 什么是非甾体抗炎药?COX-1和COX-2有什么区别?(ii)降低胃肠道风险,优先考虑COX-2抑制剂!(3)降低肾损伤风险,优先使用半衰期较短的非甾体抗炎药!(4)降低心血管风险,谨慎使用COX-2抑制剂!

炎症反应的过程

非甾体抗炎药有多种分类方法,常用的分类方法,按其作用机理分为非选择性COX抑制剂和选择性COX-2抑制剂。两者之间有什么区别?这涉及两种类型的COX:COX-1和COX-2。

COX-1 - 它可以被理解为一种"好"的环氧酶。COX-1主要合成正常生理机能维持其平衡所需的前列腺素,如保护胃肠道、肾脏、血小板等。

COX-2 - 一种环氧酶,可以理解为"坏"。Cox-2产生前列腺素,主要存在于炎症部位,在那里的组织中引起炎症反应,产生肿胀,疼痛和发烧的症状。

因此,我们看到主要是COX-2引起炎症反应。非选择性COX抑制剂和选择性COX-2抑制剂之间的区别在于前者同时抑制COX-1和COX-2,而后者专门针对COX-2抑制。由于作用机制存在一些差异,两种药物之间的不良反应也存在差异:

非选择性COX抑制剂 - 抑制COX-1增加胃肠道和肾脏不良反应的风险,同时抑制COX-2以达到抗炎镇痛作用。药物主要有:阿司匹林、布洛芬、布洛芬、氯索芬、萘普生、氯芬、氟二氯芬等。

选择性COX-2抑制剂——专门针对COX-2抑制,减少胃肠道不良反应,但由于COX-1不能被抑制,前列腺血管和血小板中的血凝块动态平衡紊乱,容易形成血栓,增加心血管事故的风险。药物主要包括:西乐布、美罗沙星、帕雷昔布、埃斯科西等。

使用非甾体抗炎药缓解疼痛时,如何选择避免胃肾心脏多重副作用的药物?(一) 什么是非甾体抗炎药?COX-1和COX-2有什么区别?(ii)降低胃肠道风险,优先考虑COX-2抑制剂!(3)降低肾损伤风险,优先使用半衰期较短的非甾体抗炎药!(4)降低心血管风险,谨慎使用COX-2抑制剂!

非甾体抗炎药的作用机制

<h1级"pgc-h-right-arrow"数据跟踪""13">(ii)降低胃肠道风险,更喜欢COX-2抑制剂!</h1>

正如我们在上一节中讨论的那样,由于作用机制不同,非选择性COX抑制剂和选择性COX-2抑制剂在不良反应中有所不同。非选择性COX抑制剂,更容易引起胃肠道不良反应,常见表现为消化不良、粘膜糜烂、胃肠道溃疡、出血,甚至穿孔。

使用非甾体抗炎药缓解疼痛时,如何选择避免胃肾心脏多重副作用的药物?(一) 什么是非甾体抗炎药?COX-1和COX-2有什么区别?(ii)降低胃肠道风险,优先考虑COX-2抑制剂!(3)降低肾损伤风险,优先使用半衰期较短的非甾体抗炎药!(4)降低心血管风险,谨慎使用COX-2抑制剂!

因此,胃肠道损伤患者在使用非甾体抗炎药时应谨慎!对胃肠道的不良反应可以通过以下方式减轻:

(1)如果是轻度中度疼痛,应优先使用非甾体抗炎药或口服对乙酰氨基酚来缓解疼痛,考虑口服非甾体抗炎药效果不好。

(2)优先使用选择性COX-2抑制剂,胃肠道不良反应相对较小。

(3)如有必要,在使用COX的同时,服用保护胃肠道的药物,如质子泵抑制剂。

(4)无论使用哪种非甾体抗炎药,都不应过量服用,否则不良反应的风险会增加。

注意COX-2抑制剂具有相对较小的胃肠道副作用,但并非没有它们,患者仍应避免过量服用,并考虑COX-2抑制剂不良心血管事件的风险。

<h1级"pgc-h-right-arrow"数据跟踪-"15">(iii)降低肾损伤的风险,更喜欢半衰期较短的非甾体抗炎药!</h1>

如前所述,COX-1具有使用非选择性COX抑制剂保护肾脏的作用,这可能导致肾脏损伤。那么使用COX-2抑制剂治疗肾脏不良反应更安全吗?

事实上,研究发现,肾脏也有COX-2的表达,如果长期大量使用COX-2抑制剂,也可能造成肾脏损伤!

使用非甾体抗炎药缓解疼痛时,如何选择避免胃肾心脏多重副作用的药物?(一) 什么是非甾体抗炎药?COX-1和COX-2有什么区别?(ii)降低胃肠道风险,优先考虑COX-2抑制剂!(3)降低肾损伤风险,优先使用半衰期较短的非甾体抗炎药!(4)降低心血管风险,谨慎使用COX-2抑制剂!

非甾体抗炎药引起的肾损伤主要表现为急性肾功能不全、间质性肾炎、肾病坏死及钠潴留、高血钾等。在预防肾损伤方面,我们应该注意药物的半衰期,有研究表明,非甾体抗炎药的半衰期越长,导致肾脏损伤的风险更大!

因此,对于老年患者或肾功能不全患者,应选择半衰期短或较小剂量的非甾体抗炎药。在常用的非甾体抗炎药中,半衰期如下:

洛索洛文钠 - 1.2小时

布洛芬 - 1.8小时

酮蛋白 - 3小时

氯毒气 - 4 小时

塞莱西布 - 11小时

午睡 - 13小时

美洛昔康 - 20小时

依靠科西 - 22小时

使用非甾体抗炎药缓解疼痛时,如何选择避免胃肾心脏多重副作用的药物?(一) 什么是非甾体抗炎药?COX-1和COX-2有什么区别?(ii)降低胃肠道风险,优先考虑COX-2抑制剂!(3)降低肾损伤风险,优先使用半衰期较短的非甾体抗炎药!(4)降低心血管风险,谨慎使用COX-2抑制剂!

半衰期和常用非甾体抗炎药的使用

<h1级"pgc-h-arrow-right"数据跟踪-"17">(IV)降低心血管风险并谨慎使用COX-2抑制剂!</h1>

COX-2抑制剂在胃肠道中的副作用较少,但会增加心血管不良事件的风险,例如突发心脏病发作或中风。

使用非甾体抗炎药缓解疼痛时,如何选择避免胃肾心脏多重副作用的药物?(一) 什么是非甾体抗炎药?COX-1和COX-2有什么区别?(ii)降低胃肠道风险,优先考虑COX-2抑制剂!(3)降低肾损伤风险,优先使用半衰期较短的非甾体抗炎药!(4)降低心血管风险,谨慎使用COX-2抑制剂!

那么,如果没有COX-2抑制剂,你可以使用其他非甾体抗炎药吗?事实上,非选择性COX抑制剂和COX-2抑制剂都可能增加心血管疾病的风险,尽管COX-2更明显,个别研究表明萘普生的心血管风险低于其他非甾体类抗炎药,但没有达成共识。

因此,在使用非甾体抗炎药时,要做好心血管风险的评估和监测,患者年龄较大(>65岁)或存在心血管危险因素时,有必要谨慎使用非甾体抗炎药,如果真的需要使用,在使用COX-2抑制剂时要更加谨慎, 最好在主治医师的指导下用药,不要使用自己的药!

使用非甾体抗炎药缓解疼痛时,如何选择避免胃肾心脏多重副作用的药物?(一) 什么是非甾体抗炎药?COX-1和COX-2有什么区别?(ii)降低胃肠道风险,优先考虑COX-2抑制剂!(3)降低肾损伤风险,优先使用半衰期较短的非甾体抗炎药!(4)降低心血管风险,谨慎使用COX-2抑制剂!

常用非甾体抗炎药的适应症

综上所述,使用非甾体抗炎药,为避免胃损伤、肾损伤、伤心,有必要选择合理的药物。为预防胃肠道不良反应,要选择COX-2抑制剂,预防肾脏损伤,要选择半衰期较短的非甾体类抗炎药,有心血管危险因素的患者,要谨慎使用非甾体抗炎药,特别是COX-2抑制剂。所以我们看到,没有非甾体抗炎药是绝对安全的,安全的做法是,在医生的指导下选择药物,自行决定方法,控制剂量!

继续阅读