超全總結！各類抗菌藥在全身的分布情況，7表理清

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常用抗菌藥，在體内各組織如何分布？

抗菌藥物在感染部位的濃度，直接決定了抗菌藥物的療效及抗菌活性的持續時間。而藥物對組織的穿透力，取決于藥物的脂溶性、相對分子品質、分子結構和血清蛋白結合率等因素有關。

親水性抗菌藥物不易通過脂質細胞膜，主要分布于血液與體液中，其表觀分布容積（Vd）一般較小；

親脂性抗菌藥物主要分布于脂肪組織，容易透過細胞膜進入細胞内。

本文根據《抗菌藥物藥代動力學/藥效學理論臨床應用專家共識》[1]，将抗菌藥物在不同組織的分布情況，歸納整理出了7張表格，一起來看看吧！

1

在下呼吸道組織中

大環内酯類、喹諾酮類、替加環素和利奈唑胺在呼吸道上皮襯液中的濃度高于血藥濃度。

表1 常用抗菌藥物在肺泡上皮襯液濃度/血液濃度

可以看出，喹諾酮類藥物在支氣管黏膜或分泌物中的濃度高于血藥濃度，而β-内酰胺類藥物在支氣管黏膜或分泌物中的濃度低于血藥濃度的50%。

表2 常用抗菌藥物的支氣管黏膜或分泌物濃度/血液濃度

大環内酯類和喹諾酮類藥物在肺泡巨噬細胞中的濃度高，而β-内酰胺類和氨基糖苷類等藥物難以進入細胞内。

表3 常用抗菌藥物的肺泡巨噬細胞濃度/血藥濃度

選擇肺組織分布濃度較高的抗菌藥物，可選用大環内酯類、喹諾酮類或四環素類，治療軍團菌、支原體和衣原體等非典型病原體感染。

需要覆寫MRSA萬古黴素MIC＞1mg/L時推薦選用利奈唑胺。而達托黴素在肺部易被肺泡表面活性物質滅活，不能用于肺部感染的治療。

2

在中樞神經系統（CNS）組織中

抗感染藥物在CNS的分布不僅取決于藥物的相對分子品質、電荷、親脂性、血漿蛋白結合率血-腦屏障等，也與宿主自身因素有關。

表4 常見抗菌藥物腦脊液/血藥物濃度

注：a尚不能達到對銅綠假單胞菌腦膜炎的治療濃度；b高劑量時亦不能達到對青黴素高度耐藥肺炎鍊球菌腦膜炎的治療濃度；c亞胺培南易緻驚厥等不良反應慎用于CNS感染；d可鞘内注射的藥物。

在腦脊液濃度較高的抗菌藥物：第三、四代頭孢菌素、氨曲南、碳青黴烯類、磺胺類、喹諾酮類、萬古黴素、利福平及異煙肼等藥物的血-腦屏障穿透性較高，腦脊液中濃度較高，可參考病原菌的藥敏試驗結果選擇上述藥物單用或聯合治療。

3

在腹腔組織中

青黴素類、頭孢菌素類、β-内酰胺酶抑制劑合劑、喹諾酮類、碳青黴烯類、甲硝唑及萬古黴素在腹水中濃度高。

表5 抗菌藥物在腹腔組織中的濃度

選擇腹腔分布濃度較高的抗菌藥物：經驗性治療需覆寫大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌時，可選擇哌拉西林/他唑巴坦、替卡西林/克拉維酸、頭孢他啶等腹腔組織濃度高的藥物。

4

在血流中

常用抗菌藥物在血流中的分布，可綜合藥物Vd和蛋白結合率（PB）考量，當藥物Vd越小，PB越高，表示藥物向組織滲透較慢，血液濃度高，停留時間久，對血流感染效果越佳。

Vd較高的藥物有喹諾酮類和大環内酯類；

Vd居中的有甲硝唑、多西環素和利奈唑胺；

Vd較低的有青黴素類、頭孢菌素類、β-内酰胺酶抑制劑合劑、碳青黴烯類、萬古黴素及達托黴素等。

PB高的藥物有苯唑西林、頭孢哌酮、頭孢唑林、頭孢曲松、多西環素、替考拉甯及達托黴素；

PB居中的有替卡西林和萬古黴素；

PB較低的為部分青黴素類、頭孢菌素類、β-内酰胺酶抑制劑合劑、碳青黴烯類、喹諾酮類、甲硝唑及利奈唑胺。

綜合Vd和PB考量，苯唑西林、替卡西林、頭孢唑啉、頭孢曲松、達托黴素及萬古黴素的血藥濃度較高，在血漿中停留時間較久，對血流感染療效較佳。

5

在皮膚及皮膚軟組織中

一般親脂性抗菌藥物常較親水性抗菌藥物有更高的皮膚及皮膚軟組織滲透性，親水性抗菌藥物組織藥時曲線下面積（AUC）與血漿AUC比值要低于親脂性藥物。

常見的親水性抗菌藥有β-内酰胺類、氨基糖苷類、糖肽類、多黏菌素和氟康唑。

常見的親脂性抗菌藥物有喹諾酮類、大環内酯類、林可黴素和替加環素。利奈唑胺屬于中度親脂性抗菌藥物。

合并膿毒症時，對親脂性抗菌藥物的分布影響較小，一般不需要調整劑量；但對親水性抗菌藥物的Vd影響較大，需要調整劑量。

可選擇皮膚及軟組織中濃度和滲透性較高的抗菌藥物，如加替沙星、利奈唑胺及左氧氟沙星等藥物。

6

在泌尿系統中的分布

細菌性下尿路感染應選擇尿液中濃度高的敏感抗菌藥物；細菌性上尿路感染時，因可能伴有血流感染，需要同時保證在尿液和血液中均有較高的濃度。

表6 尿路感染常用抗菌藥物以原型從尿中的排洩率

抗菌藥物原形或其活性成分是否通過泌尿系統排洩，是選擇泌尿系統抗菌藥物的重要因素。

多數喹諾酮類和β-内酰胺類藥物的血藥濃度和尿中濃度均較高，可用于治療上尿路和下尿路感染。喹諾酮類藥物中左氧氟沙星和環丙沙星的尿液濃度高，不推薦莫西沙星，因其尿液中的濃度不高。

β-内酰胺類藥物中第二代頭孢菌素（頭孢呋辛、頭孢替安）尿液中濃度較高；某些第三代頭孢菌素和第四代頭孢菌素除了尿液中濃度較高外，還具有抗假單胞菌屬活性（頭孢他啶、頭孢吡肟）。

呋喃妥因和磷黴素等藥物在尿液中的濃度非常高，但因其血藥濃度較低，故僅用于治療下尿路感染。

磷黴素的抗菌活性随着尿液pH值的降低而增高，當尿pH值降低到6.0時，細菌對磷黴素的敏感率顯著增高。

7

抗菌藥物在骨和關節組織中的分布

能在骨和關節組織中達到有效治療藥物濃度的抗菌藥物有林可黴素、克林黴素、磷黴素、喹諾酮類及萬古黴素，而大劑量青黴素類和頭孢菌素類也可達到一定濃度。

表7 常用抗菌藥物在骨組織濃度

抵抗骨和關節組織部位的感染：應選擇骨和關節組織中濃度高、起效快的殺菌藥物并給予充分的劑量。

青黴素類、林可黴素、克林黴素、喹諾酮類等單藥治療易産生耐藥性。臨床使用時可與其他藥物聯合，為保證血液及骨組織中的殺菌濃度，初始治療時應靜脈滴注給藥。

在糖尿病足的治療中，達托黴素6mg/kg，1次/d，給藥3h後組織和骨濃度已達到較高濃度此劑量下，能夠有效治療MRSA和凝固酶陰性葡萄球菌和β-溶血鍊球菌引起的骨關節感染。

大劑量青黴素類和頭孢菌素類在血液和骨關節感染也可達到一定濃度。