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2個超長效胰島素,平穩持久降糖,抑制體重增加,減小心腦腎傷害

随着大陸人口的老齡化,老年糖尿病的患病率也逐年增高。老年2型糖尿病患者由于自身生理特點,在治療過程中血糖波動大,對低血糖的預警和反應能力下降,低血糖發生率高,依從性差。

另一方面,随着胰島功能逐漸衰退,部分患者口服降糖藥失效,應盡早啟動胰島素治療,而胰島素的使用,又常常帶來一天多次注射、體重增加等困擾。目前德谷胰島素、地特胰島素等超長效胰島素的出現,可有效解決這一現狀。

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德谷胰島素

德谷胰島素,是一種新型的超長效基礎胰島素類似物,是去掉了人胰島素B鍊30位的蘇氨酸,而在B鍊29位的賴氨酸上增加了16碳的脂肪二酸側鍊。皮下注射後可形成獨特的多六聚體長鍊,這種長鍊無法透過毛細血管壁,使德谷胰島素在注射部位形成胰島素儲庫,大大延緩了其吸收入血的速度。

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随着鋅離子的釋放,德谷胰島素多六聚體長鍊解離,緩慢而持續地釋放出德谷胰島素單體。德谷胰島素單體可穿過毛細血管壁進入血液循環;在血液循環中,德谷胰島素單體可以與白蛋白可逆性結合,起到緩沖作用,進一步延緩德谷胰島素到達靶組織的時間。是以德谷胰島素的作用時間更長,可持續42小時以上,每日隻需注射1次。甚至可每周注射3次,降糖作用更平穩,低血糖風險更低。

德谷胰島素與人胰島素受體特異性結合,産生與人胰島素相同的藥效學作用。其降血糖機制為,胰島素與肌肉和脂肪細胞上的受體結合後促進葡萄糖的攝取,同時抑制肝髒輸出葡萄糖。同時兼具抑制體重增加、保護心腦腎等作用。可以在每天任何時間皮下注射給藥,每日一次,最好在每天相同時間給藥。可單獨使用或者與口服降糖尿病藥、餐時胰島素聯合使用。

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地特胰島素

地特胰島素,是一種中性的、可溶的、長效胰島素類似物,皮下注射後可形成獨特的六聚體,吸收緩慢,不易經腎髒排出或肝髒滅活,半衰期長,血漿濃度平穩,無峰值,作用時間長達24h,藥效學個體内變異小,低血糖發生率低。地特胰島素是目前唯一具有減重優勢的胰島素,其減少體重增加的優勢有以下幾點:

低血糖事件減少,進而減少防禦性攝食,有效地避免體重增加;地特胰島素與白蛋白結合,更多儲存于肝髒,減少皮下脂肪的合成;地特胰島素含有脂肪酸側鍊,可穿過血腦屏障作用于下丘腦,通過調節食欲而減少體重增加;地特胰島素增加患者腦部葡萄糖代謝的作用,與其減輕體重效應趨勢相一緻,提示對大腦葡萄糖代謝的不同影響可能是其減輕體重的效應機制之一。

2個超長效胰島素,平穩持久降糖,抑制體重增加,減小心腦腎傷害

與精蛋白鋅重組人胰島素、甘精胰島素相比較,該藥通過注射部位地特胰島素分子之間強大的自身聚合以及脂肪酸側鍊與白蛋白相結合,使得作用時間曲線變異性顯著降低,降糖更加平穩且持續時間長。與精蛋白鋅重組人胰島素相比,地特胰島素分子向外周靶組織的分布更為緩慢。該藥每日一般注射一次,依劑量不同,最長作用持續時間可達24小時。

與其他胰島素制劑相比,地特胰島素一般不引起體重增加,反而能使肥胖患者減重,同時對心血管也有保護作用。以空腹血糖作為評價名額,地特胰島素較精蛋白鋅重組人胰島素能更好地控制血糖。與口服降糖藥聯合治療時,推薦地特胰島素的初始治療方案為每日一次給藥,起始劑量為10U或0.1-0.2U/kg。

2個超長效胰島素,平穩持久降糖,抑制體重增加,減小心腦腎傷害

總之,對于糖尿病患者來說,使用長效胰島素更加友善,依從性更好,對血糖的控制更加平穩持久,可減小血糖波動對心腦腎等靶器官的傷害,同時也可避免使用胰島素後體重增加等問題。

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