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“強效利尿”呋塞米,國内外用藥都有什麼講究?

*僅供醫學專業人士閱讀參考

呋塞米的超全注意事項

談到利尿劑,就不得不提到大名鼎鼎的呋塞米。

呋塞米為強效利尿藥,臨床适應症為水腫性疾病,包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎髒疾病(腎炎、腎病及各種原因所緻的急、慢性腎功能衰竭),尤其在應用其他利尿藥效果不佳時,應用本類藥物仍可能有效[1-2]。

那麼,縱觀呋塞米的中外藥品說明書,它的使用有什麼必須了解的注意事項呢?

01禁忌症

呋塞米禁用于無尿症患者和對呋塞米有過敏史的患者[3-5]。

02國内說明書注意事項[1-2]

1

交叉過敏

對磺胺藥和噻嗪類利尿藥物過敏者,對本藥可能亦過敏。

2

對診斷的幹擾

可緻血糖升高、尿糖陽性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。過度脫水可使血尿酸和尿素氮水準暫時性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。

3

下列情況慎用

無尿或嚴重腎功能損害者,後者因需加大劑量,故用藥間隔時間應延長,以免出現耳毒性等副作用;

糖尿病;

高尿酸血症或有痛風病史者;

嚴重肝功能損害者,因水電解質紊亂可誘發肝昏迷;

急性心肌梗死,過度利尿可促發休克;

胰腺炎或有此病史者;

有低鉀血症傾向者,尤其是應用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;

紅斑狼瘡,本藥可加重病情或誘發活動;

前列腺肥大。

4

随訪檢查

血電解質,尤其是合用洋地黃藥物或皮質激素類藥物、肝腎功能損害者;

血壓,尤其是用于降壓,大劑量應用或用于老年人;

腎功能;

肝功能;

血糖;

血尿酸;

酸堿平衡情況;

聽力。

藥物劑量應從最小有效劑量開始,然後根據利尿反應調整劑量,以減少水、電解質紊亂等副作用的發生。

5

注射劑腸道外用藥宜靜脈給藥、不主張肌内注射

正常劑量靜脈注射時間應超過1-2分鐘,大劑量靜脈注射時每分鐘不超過4mg。靜脈用藥劑量的1/2時即可達到同樣療效。

6

本藥為加堿制成的鈉鹽注射液,堿性較高,故靜脈注射時宜用氯化鈉注射稀釋,而不宜用葡萄糖注射液稀釋

7

存在低鉀血症或低鉀血症傾向時,應注意補充鉀鹽

8

與降壓藥合用時,後者劑量應酌情調整

9

少尿或無尿患者應用最大劑量後24小時仍無效時應停藥

10

運動員慎用

03國外說明書注意事項[3-5]

美國食品藥品監督管理局(FDA)準許的呋塞米藥品說明書中,有與國内藥品說明書相似的部分,但一些不良反應和相關機制的描述更為詳細,界小藥翻譯整理如下,以供參考。

■1.過度的利尿可能導緻脫水和血容量減少,出現循環衰竭,并可能導緻血栓和栓塞,特别是在老年患者中。

■2.與任何有效的利尿劑一樣,在呋塞米治療期間可能發生電解質耗竭,特别是在接受較高劑量和限制鹽分攝入的患者中。

■3.使用呋塞米可能會出現低鉀血症,特别是在伴有快速利尿、口服電解質攝入不足、肝硬化時,或同時使用皮質類固醇、促腎上腺皮質激素(ACTH)或長期使用瀉藥時。

■4.應觀察所有接受呋塞米治療的患者是否出現這些液體或電解質失衡的迹象或症狀(低鈉血症、低氯性堿中毒、低鉀血症、低鎂血症或低鈣血症):口幹、口渴、乏力、昏昏欲睡、煩躁不安、肌肉疼痛或痙攣、肌肉疲勞、低血壓、少尿、心動過速、心律失常或惡心、嘔吐等胃腸道紊亂。

■5.已經有血糖增加和葡萄糖耐量試驗改變(空腹和餐後2小時血糖的異常)的相關報道,但鮮有糖尿病的相關報道。

■6.對于有嚴重尿潴留症狀的患者(因其可能存在膀胱排空障礙、前列腺增生、尿道狹窄),服用呋塞米可引起急性尿潴留,這與尿液的産生和潴留增加有關。是以,這些患者需要仔細監測,特别是在治療的初始階段。

■7.對于造影劑腎病高危患者,與在接受造影劑之前隻接受靜脈補液的高風險患者相比,呋塞米可導緻接受造影劑後腎功能惡化的發生率更高。

■8.在患有低蛋白血症(如與腎病綜合征有關)的患者中,呋塞米的作用可能被削弱,其耳毒性也會增強。

■9.可能會發生無症狀的高尿酸血症,痛風鮮有發生。

■10.對磺胺類藥物過敏的患者也可能對呋塞米過敏。有加重或激活系統性紅斑狼瘡的可能性存在。

■11.與許多其他藥物一樣,應定期觀察患者是否可能發生血性惡病質、肝髒或腎髒損害,或其他特異性反應。

04FDA的黑框警告[3-5]

值得關注的是,在美國食品藥品監督管理局(FDA)準許的呋塞米藥品說明書中,還在開頭标示了呋塞米的黑框警告,具體内容為:

圖1 呋塞米FDA藥品說明書截圖

警告:

呋塞米是一種強效利尿劑,如果給藥量過大,可導緻嚴重利尿,并伴有水和電解質的消耗。是以,需要仔細的醫療監督,且必須根據患者的個人需要對劑量進行調整。

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