“强效利尿”呋塞米，国内外用药都有什么讲究？

*仅供医学专业人士阅读参考

呋塞米的超全注意事项

谈到利尿剂，就不得不提到大名鼎鼎的呋塞米。

呋塞米为强效利尿药，临床适应症为水肿性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其在应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效[1-2]。

那么，纵观呋塞米的中外药品说明书，它的使用有什么必须了解的注意事项呢？

01禁忌症

呋塞米禁用于无尿症患者和对呋塞米有过敏史的患者[3-5]。

02国内说明书注意事项[1-2]

1

交叉过敏

对磺胺药和噻嗪类利尿药物过敏者，对本药可能亦过敏。

2

对诊断的干扰

可致血糖升高、尿糖阳性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。

3

下列情况慎用

无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用；

糖尿病；

高尿酸血症或有痛风病史者；

严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷；

急性心肌梗死，过度利尿可促发休克；

胰腺炎或有此病史者；

有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者；

红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动；

前列腺肥大。

4

随访检查

血电解质，尤其是合用洋地黄药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者；

血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人；

肾功能；

肝功能；

血糖；

血尿酸；

酸碱平衡情况；

听力。

药物剂量应从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。

5

注射剂肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射

常规剂量静脉注射时间应超过1-2分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg。静脉用药剂量的1/2时即可达到同样疗效。

6

本药为加碱制成的钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯化钠注射稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释

7

存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐

8

与降压药合用时，后者剂量应酌情调整

9

少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药

10

运动员慎用

03国外说明书注意事项[3-5]

美国食品药品监督管理局（FDA）批准的呋塞米药品说明书中，有与国内药品说明书相似的部分，但一些不良反应和相关机制的描述更为详细，界小药翻译整理如下，以供参考。

■1.过度的利尿可能导致脱水和血容量减少，出现循环衰竭，并可能导致血栓和栓塞，特别是在老年患者中。

■2.与任何有效的利尿剂一样，在呋塞米治疗期间可能发生电解质耗竭，特别是在接受较高剂量和限制盐分摄入的患者中。

■3.使用呋塞米可能会出现低钾血症，特别是在伴有快速利尿、口服电解质摄入不足、肝硬化时，或同时使用皮质类固醇、促肾上腺皮质激素（ACTH）或长期使用泻药时。

■4.应观察所有接受呋塞米治疗的患者是否出现这些液体或电解质失衡的迹象或症状（低钠血症、低氯性碱中毒、低钾血症、低镁血症或低钙血症）：口干、口渴、乏力、昏昏欲睡、烦躁不安、肌肉疼痛或痉挛、肌肉疲劳、低血压、少尿、心动过速、心律失常或恶心、呕吐等胃肠道紊乱。

■5.已经有血糖增加和葡萄糖耐量试验改变（空腹和餐后2小时血糖的异常）的相关报道，但鲜有糖尿病的相关报道。

■6.对于有严重尿潴留症状的患者（因其可能存在膀胱排空障碍、前列腺增生、尿道狭窄），服用呋塞米可引起急性尿潴留，这与尿液的产生和潴留增加有关。因此，这些患者需要仔细监测，特别是在治疗的初始阶段。

■7.对于造影剂肾病高危患者，与在接受造影剂之前只接受静脉补液的高风险患者相比，呋塞米可导致接受造影剂后肾功能恶化的发生率更高。

■8.在患有低蛋白血症（如与肾病综合征有关）的患者中，呋塞米的作用可能被削弱，其耳毒性也会增强。

■9.可能会发生无症状的高尿酸血症，痛风鲜有发生。

■10.对磺胺类药物过敏的患者也可能对呋塞米过敏。有加重或激活系统性红斑狼疮的可能性存在。

■11.与许多其他药物一样，应定期观察患者是否可能发生血性恶病质、肝脏或肾脏损害，或其他特异性反应。

04FDA的黑框警告[3-5]

值得关注的是，在美国食品药品监督管理局（FDA）批准的呋塞米药品说明书中，还在开头标示了呋塞米的黑框警告，具体内容为：

图1 呋塞米FDA药品说明书截图

警告：

呋塞米是一种强效利尿剂，如果给药量过大，可导致严重利尿，并伴有水和电解质的消耗。因此，需要仔细的医疗监督，且必须根据患者的个人需要对剂量进行调整。