輝瑞宣布新冠口服抗病毒藥獲美國FDA授權緊急使用

圖源：官網截圖

紐約時間 2021 年 12 月 22 日，美國輝瑞公司宣布，其公司研發的新冠口服抗病毒藥 Paxlovid 已獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）緊急授權使用 (EUA)，用于治療輕中度新冠肺炎成人和兒童（12 歲以上，體重至少 40 公斤）患者。

關于Paxlovid

Paxlovid 為複方制劑，由 Nirmatrelvir(PF-07321332) 片劑和利托那韋片劑組成，Nirmatrelvir 通過阻斷 SARS-CoV-2-3CL 蛋白酶活性而阻斷病毒複制。但其經過肝藥酶 CYP3A4 代謝活性會降低，而利托那韋是一種抗逆轉錄病毒藥物，可以有效抑制肝藥酶 CYP3A4 活性，故兩者結合後使 Paxlovid 藥效得到最大發揮。目前 FDA 準許該藥的用法和劑量為：Nirmatrelvir 2 片（共 300 mg）和利托那韋 1 片（100 mg）組合給藥，每天兩次，共服用五天。

資料來源

美國 FDA 授權此藥緊急使用的依據，來源于 II/III 期 EPIC-HR(Evaluation of Protease Inhibition for COVID-19 in High-Risk Patients) 試驗的研究資料, 該試驗招募了 18 歲及以上确診為 COVID-19、具有發展成重症高風險的非住院成年患者。結果表明，與安慰劑相比，在症狀出現的 3 天内（主要終點），接受 Paxlovid 治療的成人與 COVID-19 相關的住院或因任何原因死亡的風險降低了 89%。到第 28 天，治療組沒有發生死亡，而安慰劑組有 9 人死亡。在症狀出現後 5 天内接受治療的患者中也觀察到了類似的結果（次要終點），與 COVID-19 相關的住院或因任何原因死亡的風險降低了 88%，并且在治療組中沒有觀察到死亡。治療組和安慰劑組出現不良事件的程度相當，其中大部分是輕微的。

對奧密克戎變種有效？

由于 SARS-CoV-2 病毒的突變率較高，那些令人擔憂的變種（如德爾塔和奧密克戎變種）對通過抑制 SARS-CoV-2 病毒表面刺突蛋白的治療手段是免疫的。然而，Paxlovid 在細胞内是通過與 SARS-CoV-2 病毒的蛋白酶結合來抑制病毒複制的。Nirmatrelvir 已顯示出對目前關注的病毒變種具有一緻的體外抗病毒活性。此外，Nirmatrelvir 已在體外試驗中顯示出了對與奧密克戎變種（Omicron）相關的 SARS-CoV2-3CL 蛋白酶具有強有力的抑制作用。這表明 Nirmatrelvir 有潛力保持對奧密克戎變種的強大抗病毒活性。

需注意：Paxlovid 尚未獲得準許，但已被 FDA 授權「緊急使用」。其目前使用權限受限于：（1）Paxlovid 未被授權對需要住院的新冠肺炎危重症患者進行治療；（2）Paxlovid 未被授權用于對 COVID-19 暴露前或暴露後的預防；（3） Paxlovid 未被授權連續使用 5 天以上。

來源 | 呼吸時間

編輯 | Swagpp