辉瑞宣布新冠口服抗病毒药获美国FDA授权紧急使用

图源：官网截图

纽约时间 2021 年 12 月 22 日，美国辉瑞公司宣布，其公司研发的新冠口服抗病毒药 Paxlovid 已获得美国食品药品监督管理局（FDA）紧急授权使用 (EUA)，用于治疗轻中度新冠肺炎成人和儿童（12 岁以上，体重至少 40 公斤）患者。

关于Paxlovid

Paxlovid 为复方制剂，由 Nirmatrelvir(PF-07321332) 片剂和利托那韦片剂组成，Nirmatrelvir 通过阻断 SARS-CoV-2-3CL 蛋白酶活性而阻断病毒复制。但其经过肝药酶 CYP3A4 代谢活性会降低，而利托那韦是一种抗逆转录病毒药物，可以有效抑制肝药酶 CYP3A4 活性，故两者结合后使 Paxlovid 药效得到最大发挥。目前 FDA 批准该药的用法和剂量为：Nirmatrelvir 2 片（共 300 mg）和利托那韦 1 片（100 mg）组合给药，每天两次，共服用五天。

数据来源

美国 FDA 授权此药紧急使用的依据，来源于 II/III 期 EPIC-HR(Evaluation of Protease Inhibition for COVID-19 in High-Risk Patients) 试验的研究数据, 该试验招募了 18 岁及以上确诊为 COVID-19、具有发展成重症高风险的非住院成年患者。结果表明，与安慰剂相比，在症状出现的 3 天内（主要终点），接受 Paxlovid 治疗的成人与 COVID-19 相关的住院或因任何原因死亡的风险降低了 89%。到第 28 天，治疗组没有发生死亡，而安慰剂组有 9 人死亡。在症状出现后 5 天内接受治疗的患者中也观察到了类似的结果（次要终点），与 COVID-19 相关的住院或因任何原因死亡的风险降低了 88%，并且在治疗组中没有观察到死亡。治疗组和安慰剂组出现不良事件的程度相当，其中大部分是轻微的。

对奥密克戎变种有效？

由于 SARS-CoV-2 病毒的突变率较高，那些令人担忧的变种（如德尔塔和奥密克戎变种）对通过抑制 SARS-CoV-2 病毒表面刺突蛋白的治疗手段是免疫的。然而，Paxlovid 在细胞内是通过与 SARS-CoV-2 病毒的蛋白酶结合来抑制病毒复制的。Nirmatrelvir 已显示出对当前关注的病毒变种具有一致的体外抗病毒活性。此外，Nirmatrelvir 已在体外试验中显示出了对与奥密克戎变种（Omicron）相关的 SARS-CoV2-3CL 蛋白酶具有强有力的抑制作用。这表明 Nirmatrelvir 有潜力保持对奥密克戎变种的强大抗病毒活性。

需注意：Paxlovid 尚未获得批准，但已被 FDA 授权「紧急使用」。其目前使用权限受限于：（1）Paxlovid 未被授权对需要住院的新冠肺炎危重症患者进行治疗；（2）Paxlovid 未被授权用于对 COVID-19 暴露前或暴露后的预防；（3） Paxlovid 未被授权连续使用 5 天以上。

来源 | 呼吸时间

编辑 | Swagpp