2021年9月25-29日，第24屆全國臨床惡性良性腫瘤學學術會議暨2021中國船舶科學技術大會，如期推動中國惡性良性腫瘤領域的不斷發展。HER2靶點在實體瘤的發展中已經非常成熟，随着臨床研究的進步，其精準治療也是新的。會議首日，同濟大學附屬東方醫院（上海東方醫院）李進教授牽頭進行MRG002 I期研究，引爆抗HER2診斷熱點，從HER2陽性胃癌到乳腺癌，新型ADC藥物MRG002初步顯示出療效和安全性，為患者點燃新的希望。
2021年9月25日，CSCO學術會議首日，同濟大學東方醫院（上海東方醫院）李進教授、CSCO大會主席，發表了題為《HER2陽性晚期實體瘤注射用重組紅斑抗HER2單抗單抗MMAE偶聯物（MRG002）患者群體安全性、耐受性和擴增性臨床研究》的重要報告。ADC藥物的發展描繪了一幅豐富的畫面。
李教授首先代表臨床試驗團隊感謝大會選擇該研究作為主題演講地點報告，然後回顧了近年來ADC藥物熱潮的研究背景，這正在成為治療HER2陽性實體瘤的新選擇。被稱為"魔術子彈"的ADC藥物繼續擴充到實體瘤中。
MRG002作為我國自主研發的新興ADC藥物，李進教授表示"其設計非常巧妙"，從結構和機理上看，它是經糖改性石英微珠單抗原通過酶切vc環節亞和MMAE（A）Chioritam E）偶聯的，其化療部分MMAE目前廣泛應用于ADC微管蛋白抑制劑， 能抑制微管聚合，幹擾蠶絲分裂導緻細胞死亡，"是細胞毒素足夠強的藥物"。李進教授強調，"MRG002連結子不同于其他ADC，對于可切割的vc連結，更容易産生旁觀者效應"，該環節在血液中足夠穩定，内化成溶酶體會迅速破裂，快速釋放MMAE分子，進而形成旁觀者效應，使抗惡性良性腫瘤效果更顯著，目前惡性良性腫瘤領域的ADC藥物是一種非常有前途的藥物。
在全面分析MRG002結構和機理的基礎上，李進教授發表了由同濟大學附屬上海東方醫院牽頭，全國9個中心參與的MRG002應用于HER2陽性晚期實體瘤的I期臨床研究進展，截至2021年7月30日，該組共入組76例患者， 分為兩個階段：劑量遞增（I.a）和劑量擴充（I.b）。
在劑量增量的I.a階段，25名患者接受MRG002治療，分别為0.3，0.6，1.2，1.8，2.2，2.6，3.0mg / kg Q3W，涵蓋乳腺癌，腮腺炎和胃癌。在Ia 22例可評估實體瘤患者中，先前接受HER2靶向治療的患者比例為88%，先前中等治療線數為5線，總體ORR為45%，DCR為82%，中等PFS為7.4個月。提到這一點，李進教授說："對于多線治療失敗的患者來說，有可能實作這麼長的PFS，其前景是有希望的！""
在安全性結果中，李進教授指出，常見的不良事件均有細胞毒性藥物相關的白細胞減少和肝功能的影響，總體上安全性可耐受。基于療效和安全性，最初在此階段獲得2.6mg / kg（RP2D）的推薦劑量。
該研究以2.6 mg / kg MRG002在I期.b劑量擴充階段的51名患者中進行，涵蓋乳腺癌和胃癌，99%的患者以前接受過抗her2治療。在可評估的43例患者中，PR22例，SD18例，PD3例，ORR51%，DCR 93%;
李進教授在I期研究中進一步分析了MRG002對HER2陽性乳腺癌和胃癌的影響。在先前接受過2線治療并對石英珠耐藥的5名患者中，ORR為60%，DCR為80%。47劑RP2D+劑量下HER2陽性乳腺癌的ORR為53%，其中23例肝轉移患者的ORR為61%，肝腦轉移患者5例ORR為60%，22例HER2和HR雙陽性患者的ORR為68%。
在I期.b研究的安全性方面，常見的不良反應是中性粒細胞計數減少（46%），乳酸脫氫酶增加（43%），并且大多為1至2≥;基于此，李進教授評價道："MRG002非常安全，不良反應可以得到控制，可以在短期内恢複正常。"
今年的ESMO會議初步結果，本報告進一步表明，MRG002在治療HER2陽性的晚期實體瘤患者群體中惡性良性腫瘤活動，以及可控的安全性和耐受性，得到了廣泛的認可。李進教授總結說，MRG002已經顯示出背線治療HER2陽性胃癌和乳腺癌的療效，為臨床治療提供了新的方向，但在随後的II期和III期研究中進一步探索了療效和安全性。
李進教授講座結束後，北京大學國際醫院梁軍教授和李金教授在北京大學惡性良性腫瘤醫院郭軍教授的主持下，探讨了ADC藥物的安全性和耐藥性。李進教授指出，由于ADC藥物靶向化療的特點，它的安全性優于單獨化療，然而，在耐藥性領域，目前上市的ADC藥物在一線和二線藥物使用過程中已經發現存在耐藥性，對于MRG002，目前的研究仍停留在中間5線治療順序列上， 耐藥性的存在尚未被觀察到，期待後續順序列向前研究，可以與此相關探索。
本次會議結束時，李進教授呼籲全國各地的惡性良性腫瘤科醫生共同努力，加快後續試驗的程序，特别是在胃癌和乳腺癌領域，幫助MRG002早日上市，為患者帶來更多的選擇和益處。