有位朋友查出了高膽固醇血症,醫生建議他使用他汀類藥物治療,說選擇阿托伐他汀或是瑞舒伐他汀都可以。結果朋友發生了選擇困難,問華子該怎麼選?
華子說,阿托伐他汀與瑞舒伐他汀都是強效他汀,對膽固醇都有較強的降低作用,而且都是長效他汀,藥效不受服用時間與飲食影響,可以說兩者不相伯仲。不過在用藥時,通常先用阿托伐他汀,如果對藥物不敏感或是出現不良反應,再考慮換用瑞舒伐他汀。

一、阿托伐他汀與瑞舒伐他汀都是強效他汀
他汀類藥物的作用強度,以對低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的降低幅度進行劃分。其中能把LDL-C水準降低50%以上的,隻有阿托伐他沔與瑞舒伐他汀,也被稱為強效他汀,其他的被稱為中效他汀。
在相關試驗中,瑞舒伐他汀的作用更強一些,在最大劑量時,可以把LDL-C水準降低63%左右。阿托伐他汀在最大劑量時,可以把LDL-C水準降低55%左右。兩者強度相似,如果有人對其中一個不敏感或是出現不良反應時,可以用另一個替代。
二、中國人通常首選阿托伐他汀
在實際使用的時候,通常會首選阿托伐他汀進行治療。這是因為,他汀類藥物存在基因差異性,中國人比歐美人更加敏感。尤其瑞舒伐他汀,在同樣的劑量下,中國人服用後的藥物濃度曲線下面積,可以達到歐美人種的2倍。
是以瑞舒伐他汀在歐美的最大劑量為每日40mg,而在中國的藥品說明書上,最大劑量隻是每日20mg。而阿托伐他汀的說明書,中國與歐美一樣,最大劑量都是每日80mg。
藥物濃度曲線下面積越大,意味着發生不良反應的機率更高。在臨床試驗中,瑞舒伐他汀引起肌痛的發生率也略高于阿托伐他汀。是以從來沒吃過他汀的人首選阿托伐他汀,會更安全一些。
三、阿托伐他汀與瑞舒伐他汀可以互相替代
當使用阿托伐他汀如果不能達到理想的降脂效果時,或是出現了嚴重的肝功能異常、肌肉疼痛、血糖異常時,可以考慮用瑞舒伐他汀替代。因為他汀類藥物存在個體差異性,替代之後可能會達到更好的藥物效果。
阿托伐他汀主要通過肝髒代謝,與其他藥物的互相影響較大。而瑞舒伐他汀主要通過糞便排洩,少量通過腎髒和肝髒代謝,與其他藥物互相影響小。是以如果有多種疾病,需要與多種藥物聯用時,也可首選瑞舒伐他汀。
腎功能的好壞會影響瑞舒伐他汀的排洩,腎功能嚴重不全者不能使用瑞舒伐他汀,隻能選擇阿托伐他汀。
四、不建議使用大劑量的他汀類藥物
10mg的阿托伐他汀與5mg的瑞舒伐他汀等效,20mg的阿托伐他汀與10mg的瑞舒伐他汀等效……以此類推,不過阿托伐他汀可以使用每日80mg,但瑞舒伐他汀不能用每日40mg。
他汀類藥物有個“加6原則”,意思是說,當他汀類藥物的劑量加倍時,對LDL-C水準的控制隻能增加6%。是以雖然阿托伐他汀可以使用每日80mg的劑量,但使用大劑量他汀發生不良反應的機率大,是以一般并不建議用到最大劑量。
如果LDL-C水準不能達标,更多的選擇是用中等劑量的他汀類藥物與膽固醇吸收抑制劑(依折麥布)聯用。或是與PCSK9抑制劑(依洛尤單抗、阿利西尤單抗)進行聯用。
總結一下,阿托伐他汀與瑞舒伐他汀,兩者都是強效他汀,而且都有長效作用。在實際使用中,從來沒用過他汀類藥物的人,首選阿托伐他汀的安全性會更好一點。藥物需要在醫生指導下使用,對用藥有疑惑,請咨詢醫生或藥師。我是藥師華子,歡迎關注我,分享更多健康知識。