唐高祖武德四年（公元621年）十月，秦王李世民率軍在虎牢關大勝窦建德班師回朝之後，被封為天策上将領司徒陝東道大行台尚書令，地位位居王公之上，使得他與太子李建成、齊王李元吉之間的政治鬥争變得更加激烈。
當李建成經曆了撲朔迷離的
“楊文幹謀反事件”
後，讓他意識到，二弟李世民決心要置自己于死地，他們兩人的沖突也開始公開化。
唐高祖李淵也似乎在“楊文幹謀反事件”中察覺到了李世民的野心，但他并不希望看到兄弟倆反目成仇，于是一方面從中調節他們之間的沖突，一方面遏制李世民集團的勢力。
唐太宗李世民
一天，李淵召見李世民，對他說：
“首建大謀，削平海内，都是你的功勞，況且建成年齡居長，又為嗣已久，沒有什麼大的過錯，我實在不忍心廢棄他。據我觀察，你們兄弟之間已很難相容，如果都在京城必然争鬥不已，不如讓你出鎮洛陽。”
事實上，李淵召見李世民的真實目的，是想派他去洛陽主持東部的政務，讓兄弟兩人分開，或許就不會再有那麼多的沖突，并且準許他建立天子旌旗，效仿漢朝時期梁孝王的做法。
李世民内心深知，自己一旦離開了長安（今西安），将很難再有奪取太子之位的機會。于是，他就以
“不願離開父親，願在膝下盡孝”
為理由推辭。
但是，李淵還是堅持要李世民離開長安，前往東都洛陽主政，李淵安慰地說道：
“天下一家，東西兩都相距不遠，朕想念你的時候就去洛陽看望你，你用不着為此悲傷。”
唐高祖李淵畫像
然而，李建成和李元吉得知了這個消息後，他們認為：
如果讓李世民在洛陽擁有了土地和兵源，日後将會是一大禍患。
就在李世民将要去洛陽赴任的前夕，李建成和李元吉唆使朝廷中的心腹大臣秘密向李淵上書，并詳細說明了李世民出鎮洛陽的利害。在這種情況下，李淵果然聽信了小人的讒言，臨時改變了主意，決定不再讓李世民前往洛陽。
與此同時，太子李建成為了鞏固自己的地位，大肆讨好李淵的後宮妃嫔們，讓她們都知道自己将會是日後大唐的皇帝，并要求她們在李淵的面前多散布一些關于李世民的壞話。
影視劇中的李元吉（左）和李建成（右）
不過，李世民也并非坐以待斃之人，他利用自己的妻子、長孫無忌的妹妹長孫氏在李淵身邊服侍的機會，加緊收買宮中的守将們，提前做好先發制人的準備工作。除此之外，李世民還在太子李建成的東宮和齊王府也安插了自己的耳目，例如李元吉的王妃楊氏。
由于太子集團的勢力過于強大，再加上被太子收買的妃嫔們的勸說下，李淵曾經想過廢黜李世民，以確定李建成的太子地位。
李淵的一舉一動，當然也都在李世民的掌握之中，當他得知宮中的情況之後，便決定先下手為強，殺掉哥哥李建成和弟弟李元吉，然後再逼迫父親李淵退位。
李世民的秦王府内有很多的謀士和猛将，李建成、李元吉企圖用重金收買尉遲敬德、段志玄等人，以便尋找刺殺李世民的機會，但是都沒有得逞。
長孫無忌畫像
謀害李世民的計劃失敗後，李建成又鼓動李淵将李世民的心腹謀士房玄齡、杜如晦逐出了秦王府。此時的李世民深知，若是再不動手，秦王府就會被太子集團給挖空了。
公元626年6月，大唐邊關傳來急報，突厥又發動了進攻，李建成向李淵推薦李元吉為統軍元帥，之後李元吉又請求将秦王府的大将尉遲敬德、程咬金、段志玄和秦叔寶等人歸他指揮，并把李世民部下的精銳士兵也調到自己的麾下，全部都得到了李淵的同意。
李淵之是以作出這樣一個決策，是為了改變太子和秦王雙方的政治力量，以便于鞏固李建成的太子地位，而李建成和李元吉卻想借這樣一個機會架空李世民，然後尋機将他鏟除。
影視劇中的尉遲敬德
就在這最危急的關頭，李世民安插在東宮的卧底緊急把消息傳遞給了秦王府，李世民急忙召集自己的心腹大将商議。
長孫無忌建議先下手為強，立即發兵舉事，李世民則感慨地說：
“骨肉相殘，古今大惡，本王固然知道禍在旦夕，但是還是想等待他們先行發難，然後以正義之師讨之，這樣豈不更好。”
尉遲敬德一聽到李世民說出這樣的話，大聲嚷道：
“您這樣不愛惜生命，甘受屠戮，對社稷又有什麼好處，大王若不聽我之言，我甯願亡命江湖，也決不坐以待斃。”
大王處事遲疑，非智；臨難不決，非勇；況且大王平常所畜養的八百名勇士，現在都已入宮聽命，箭在弦上，不得不發。”
事情到了這個時候，手下們也都紛紛做出了表态，商議的結果一緻同意立刻起事。但是李世民仍然假惺惺地做出樣子讓人占蔔，以測吉兇，張公瑾氣沖沖地走上前搶過占蔔用的龜甲，扔到了地上，怒斥道：
“占蔔是為了決疑，如今事情明明白白，無疑可言，還用占什麼蔔。再說箭已上弦，蔔之不吉怎麼辦，難道還能夠就此罷休不是。”
房玄齡畫像
看着整個秦王府上上下下全都擁護自己，李世民也不再遲疑，果斷指令長孫無忌秘密召回之前被貶到外地的房玄齡和杜如晦，共同商議發動兵變之前的部署。
長孫無忌奉李世民的指令找到房玄齡的時候，極富政治經驗的他為了探明實底，對長孫無忌說：
“皇上已經下令不讓我再去侍奉秦王，倘若我私自進見秦王，必會是以喪命，是以玄齡不敢奉召。”
李世民得知這個消息後，不禁勃然大怒，于是又派出尉遲敬德前往，并對他說：
“房玄齡和杜如晦很可能背叛我了，如果他們仍無來意，就提着他們的首級來見我。”
影視劇中的李世民
房玄齡和杜如晦見到尉遲敬德前來相請，更加确定了李世民舉兵起事的計劃已定，就不再猶豫，立即動身重返秦王府。
為了防止暴露目标，房玄齡和杜如晦二人喬裝成道士，與長孫無忌一起先行進入秦王府。
經過謀士和大将們一番精心的謀劃之下，李世民“殺兄奪位”的計劃終于商定妥當，于是各路人馬開始分頭準備行動。
為了能夠順利把李建成和李元吉引入自己提前設計好的圈套之中，李世民親自進宮面見李淵，并以難以一時說清的罪過告發李建成和李元吉淫亂後宮，以此來激化李淵與兩位皇子的沖突。
然而，李淵果然中計，大驚道：
“竟然有這樣的事。”
李世民又接着說：
“兒臣于兄弟毫無虧負，但自從平定王世充、窦建德以來，太子多次加害于兒臣，此皆父皇所親見，兒臣實在不解，太子對兒臣為何如此深仇大恨。
太子齊王處處害我，莫非要為王世充、窦建德二賊報仇不成，二人若死而有知，定會稱心快意于地下。如果太子陰謀得逞，兒臣枉死以後，實在無顔面對王窦二賊。
李淵聽完李世民的一番話，仿佛受到了什麼刺激，沉默了一陣之後，輕聲的說道：
“你所奏之事關系重大，明日朕要親自審問。”
李世民連夜調兵遣将，親自率軍在李建成和李元吉進宮的必經之路玄武門附近埋伏好。
李淵的妃子張婕妤畫像
李淵的寵妃張婕妤在聽到了李世民的密謀之後，連夜派人把消息報告給了李建成，李建成緊急找到齊王李元吉商量對策，李元吉說：
“今日之事來勢不善，我們應稱病不朝，将咱們兩府的将士集聚在一起，靜觀事變。”
李建成回答說：
“不可，你我不去，父皇必然以為我等畏罪躲避，倒讓世民得逞了，我們一定得在父皇身邊，察看動靜，然後相機行事。何況内有張、尹二妃（張婕妤、尹德妃）照應，外有自家軍隊守衛玄武門，秦王能把我們怎麼樣。”
公元626年7月2日，李建成和李元吉騎着快馬穿過通訓門，向着玄武門馳去，而玄武門的守将常何也早已被李世民收買。
當李建成和李元吉走到玄武門前面的臨湖殿時，突然從附近的林子裡傳出來陣陣馬蹄聲，還有一群人影在林中活動。
玄武門事變
李元吉大喊一聲：
“不好，林中有伏兵。”
說完便調轉馬逃跑，而此時身後的禁門早已關閉上，立刻尋找其它的逃路。
此時，李世民身披銀铠，騎着戰馬從林子中狂奔而來，回想這幾年的奪位之争，兄弟三人将在這一天決出最後的勝負。
片刻的工夫，李世民就已經追到了李建成的身後，對于權力的渴望早已将兄弟骨肉親情抛在了腦後，随着一支弓箭的射出，李建成應弦落馬，倒地身亡。
李建成雖然死了，但他那雙令人驚恐的眼瞳至死都沒有閉上，死不瞑目的李建成帶着無盡的遺憾走完自己近38年的人生。
影視劇中的李建成
李元吉趁亂騎馬逃進了附近的林子裡，李世民在後面窮追不舍，忽然被樹枝挂住了戰袍而重重地摔倒在地上。
李元吉見狀，立刻上前緊緊掐住了李世民的喉嚨。
就在這千鈞一發的時候，素來讓李元吉忌憚的尉遲敬德緊急趕了過來，李元吉剛要騎上馬逃跑，尉遲敬德拉起弓弦，一箭射去，中箭身亡。
霎時間，太子東宮的大将馮翊、馮立，以及齊王府的将軍薛萬徹、謝叔方等人正率領兩千精兵急攻玄武門，守衛玄武門的秦王府大将敬君弘、呂世衡先後戰死。
張公瑾自知無力抵擋東宮大軍沖來，隻好将玄武門關閉，使敵人一時間無法沖入城内。
玄武門之變
薛萬徹等人眼看一時無法攻入玄武門，便号令部下的将士向秦王府進軍。
正當萬分緊急的時刻，尉遲敬德提着提着李建成和李元吉的人頭趕到，并大聲喊道：
“奉皇上聖旨讨伐二賊，你們看，這就是他們的首級，你們還為誰賣命呢。”
東宮和齊王府的衆将士們見李建成和李元吉已死，立刻一哄而散，無心再戰。
雖然李世民集團在玄武門一戰取得了險勝，但是他們還遠遠不能控制整個長安的局勢，眼前的當務之急是控制住李淵所在的皇宮，才是整個玄武門政變勝利的關鍵。