在用患者看过来！奥西替尼不能与哪些药物同时服用？其他药物对奥西替尼影响奥西替尼对其他药物影响药代动力学特殊人群药代动力学

Ositinib 是第三代不可逆口服 EGFR TKI，可有效且选择性地抑制 EGFR 敏感突变和 EGFR T790M 耐药突变，已被证明对 NSCLC 脑转移患者有效。

姓名：塔格里索

通用名称：奥西替尼（Ossie （H） Tinni）

开发代码： AZD9291

目标： EGFR

制造商： 阿斯利康 （阿斯利康）

首次在美国获得批准：2015 年 11 月

中国首次批准：2017年3月

容量： 80毫克 x 30， 40毫克 x 30

批准的适应症：伴有EGFR突变的非小细胞肺癌

推荐剂量：一次80毫克，每天一次，随餐或不随餐

价格：80mg x 30：15300元（已投保健康保险）

<其他药物对ositine>h1类"pgc-h-right-arrow"的影响</h1>

强效CYP3A4诱导剂

与单独使用奥西蒂尼相比，奥西汀与强CYP3A4诱导剂的组合减少了奥西蒂尼的暴露，从而降低了奥西蒂尼的功效。

强CYP3A诱导剂包括：Entremos，Apalum，苯丙胺，卡马西平，Okasipin，托帕西平，苯基阿比醇，丁苯，圣约翰草，Lifopin，Lifobutin，Legal Weeron，Nevirapine，Phoelin，Quretone等。

避免使用具有强CYP3A诱导剂的Ositine。如果无法避免同时使用CYP3A4诱导剂，则在与强CYP3A4诱导剂联合使用时增加ositine的剂量（至每剂160mg），并在停用强CYP3A4诱导剂3周后将Ositinib剂量恢复到每剂量80mg。当奥西替尼与中等和/或弱CYP3A诱导剂一起使用时，无需调整剂量。

<h1级"pgc-h-arrow-right">Ositinib对其他药物的影响</h1>

BCRP 或 P-gp 底物

BCRP的碱基包括普伐他汀和多种植物雌激素，P-gp的底物大多是疏水性阳离子。

与单独使用底物相比，联合使用Ositine和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）或P-糖蛋白（P-gp）底物会增加底物暴露。增加 BCRP 或 P-gp 底物暴露可能会增加暴露相关毒性的风险。应监测 BCRP 或 P-gp 底物与 Ositini 联合使用时的不良反应。

延长QTc分级的药物

引起QT期延长的药物包括奎宁、乙胺、普鲁卡那敏、碘化胺、索他洛尔、Iblett、多佛林、西萨比利、红霉素、克拉霉素、甲基苯丙胺、氯丙基、味四醇、氟甾醇、氟甾醇、洛匹达明等。

使用奥西替尼延长QTc间质期的效果尚不清楚。在可行的情况下，避免服用已知可同时延长州际QTc的药物，以及已知的血栓风险。如果无法避免同时给予此类药物，则应定期进行心电图监测。

< h1级"pgc-h-right-arrow">药代动力学</h1>

吸收

Ositini达到Cmax的中间时间为6小时（范围从3到24小时不等）。

接受高脂肪，高热量饮食（含有约58克脂肪和1000卡路里）后，服用20毫克ositinib，相当于禁食。

峰值浓度（Cmax）和峰值时间（Tmax）：指血管给药后药物在血浆中的最大浓度值和出现时间，分别代表药物吸收的程度和速度

亚曲线面积（AUC）：表示药物的生物利用度（药物在人体内被吸收和利用的程度），而AUC是高度生物可利用的，反之亦然

Vd：会阴分布体积，药物在体内达到动态平衡后，体内药物量与血液药物浓度之比称为会阴分布体积

CL：去除率，单位时间内从体内取出的药物的表观分布量

F：生物可利用性，是指药物实际使用的程度，即进入血液的药物量与施用量的比率

分配

Ositini的稳态平均表观分布体积（Vd-Vz/F）为918L，血浆蛋白结合率为95%。

清除

奥西替尼的浓度随时间推移而降低，总体估计奥西替尼的平均半衰期为48小时，在稳定条件下，表观遗传清除率（CL / F）与生物利用度之比为14.3（L / h）。

新陈代谢

奥西替尼的主要代谢途径是氧化（主要是CYP3A）和屈尼喹。口服Ositinib后的血浆中发现了两种药理活性代谢物（AZ7550和AZ5104）。

排泄

大约68%的剂量在粪便中发现，14%在尿液中发现。

<h1级"pgc-h-arrow-right">特殊人群的药代动力学</h1>

Ositinib的药代动力学显示以下人群的特征没有显着的临床差异：年龄，性别，种族，体重，基线白蛋白水平，治疗过程，吸烟状态，肾或肝损伤。

重要提示：本官方编号为《全球良药信息》所有文章信息仅供参考，具体治疗应遵循医生的指示！