所有阿片受體激動劑（嗎啡、十二指腸素等）都可以在短期内重複産生耐受性，需要逐漸增加劑量才能産生原始效果。這是因為阿片受體通常處于内源性阿片樣肽的基層，當阿片受體激動劑持續供應時，阿片受體被"超負荷"，通過負回報機制減少内源性阿片樣肽的釋放，阿片受體為了補償内源性阿片樣肽的減少，更多的阿片受體激動劑維持原有的鎮痛作用， 這産生了寬容。同時，對藥物的依賴是由于内源性阿片類藥物樣肽的減少。如果突然停藥，内源性阿片樣肽釋放補品太晚，有戒斷症狀，表現為煩躁不安、失眠、肌肉震顫、嘔吐、腹痛、松動、流口水、出汗等。阿片受體激越 - 拮抗劑通常不會産生耐受性和依賴性。
阿片受體激動劑有嚴格的規定。一般來說，授權的麻醉師或疼痛專家可以開處方。使用者需提供身份證明和記錄，對于吸毒和殘留藥品數量、空瓶等都有嚴格的管理流程。不分青紅皂白和不分青紅皂白地使用這種藥物甚至涉及違法行為。
來源：麻醉科
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