所有阿片受体激动剂（吗啡、十二指肠素等）都可以在短期内重复产生耐受性，需要逐渐增加剂量才能产生原始效果。这是因为阿片受体通常处于内源性阿片样肽的基层，当阿片受体激动剂持续供应时，阿片受体被"超负荷"，通过负反馈机制减少内源性阿片样肽的释放，阿片受体为了补偿内源性阿片样肽的减少，更多的阿片受体激动剂维持原有的镇痛作用， 这产生了宽容。同时，对药物的依赖是由于内源性阿片类药物样肽的减少。如果突然停药，内源性阿片样肽释放补品太晚，有戒断症状，表现为烦躁不安、失眠、肌肉震颤、呕吐、腹痛、松动、流口水、出汗等。阿片受体激越 - 拮抗剂通常不会产生耐受性和依赖性。
阿片受体激动剂有严格的规定。一般来说，授权的麻醉师或疼痛专家可以开处方。用户需提供身份证明和记录，对于吸毒和残留药品数量、空瓶等都有严格的管理流程。不分青红皂白和不分青红皂白地使用这种药物甚至涉及违法行为。
来源：麻醉科
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