用藥速查｜異丙嗪的适應症、用法用量、黑框警告

藥物效應動力學

藥理作用

具有抗組胺、鎮靜、抗暈動、止吐和抗膽堿能作用。

1）抗組胺作用：與組織釋放的組胺競争 H1 受體，能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮和攣縮，解除組胺對支氣管平滑肌的緻痙攣和充血作用。

2）止吐作用：可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。

3）抗暈動症：可能通過中樞性抗膽堿性能，作用于前庭和嘔吐中樞及中腦髓質感受器，主要是阻斷前庭核區膽堿能突觸迷走沖動的興奮。

4）鎮靜催眠作用：可能由于間接降低了腦幹網狀上行激活系統的應激性。

作用機制

異丙嗪是一種吩噻嗪類衍生物，是一種競争性 H1 受體拮抗劑，但不阻斷組胺的釋放。與抗精神病藥吩噻嗪的結構差異導緻其相對缺乏（氯丙嗪的 1/10）多巴胺拮抗劑性質。

國内準許适應症

口服給藥

1. 異丙嗪膽汁片：用于感冒引起的咳嗽、百日咳及其陣發性、痙攣性咳嗽。

2. 鹽酸異丙嗪片：

1）皮膚粘膜的過敏：适用于長期的、季節性的過敏性鼻炎，血管舒縮性鼻炎，接觸過敏源或食物而緻的過敏性結膜炎，荨麻疹，血管神經性水腫，對血液或血漿制品的過敏反應，皮膚劃痕症。必要時可與腎上腺素合用，作為本藥的輔助劑。

2）暈動病：防治暈車、暈船、暈飛機。

3）鎮靜、催眠：适用于術前、術後和産科。此外，也可用于減輕成人的恐懼感，呈淺睡眠狀态。

4）惡心、嘔吐的治療：适用于一些麻醉和手術後的惡心、嘔吐，也用于防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。

5）術後疼痛：可與止痛藥合用，作為輔助用藥。

注射給藥

1）皮膚粘膜的過敏：适用于長期的、季節性的過敏性鼻炎，血管運動性鼻炎，過敏性結膜炎，荨麻疹，血管神經性水腫，對血液或血漿制品的過敏反應，皮膚劃痕症。

3）用于麻醉和手術前後的輔助治療，包括鎮靜、催眠、鎮痛、止吐。

4）用于防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。

國内正常劑量

1.異丙嗪膽汁片：口服。一次 12.5 mg，一日 3 次。

1）抗過敏：一次 12.5 mg，每日 4 次，飯後及睡前服用，必要時睡前 25 mg；

2）止吐：開始時一次 25 mg，必要時可每 4~6 小時服 12.5~25 mg；

3）抗眩暈：一次 25 mg，必要時每日 2 次；

4）鎮靜催眠：一次 25~50 mg，必要時增倍。

注射給藥：注射劑

1）抗過敏：一次 25 mg，必要時 2 小時後重複；嚴重過敏時可用肌注 25~50 mg，最高量不得超過 100 mg。

2）在特殊緊急情況下，可用滅菌注射用水稀釋至 0.25%，緩慢靜脈注射。

3）止吐：一次 12.5~25 mg，必要時每 4 小時重複一次。

4）鎮靜催眠：一次 25~50 mg。

FDA 黑框警告

1、呼吸抑制：兒科患者

鹽酸異丙嗪注射液不應用于 2 歲以下的兒科患者，可能導緻緻命的呼吸抑制。在 2 歲以下的兒科患者中使用異丙嗪上市後報告了呼吸抑制病例（包括死亡）。對 2 歲及以上的兒科患者注射鹽酸異丙嗪時應謹慎。

2、嚴重的組織損傷（包括壞疽）

（1）無論給藥途徑如何，鹽酸異丙嗪注射液可引起嚴重的化學刺激群組織損傷，刺激和損傷可能由血管周圍外滲、動脈内注射以及神經元内或神經元周圍浸潤引起。

（2）不良反應包括燒灼感、疼痛、血栓性靜脈炎、組織壞死和壞疽。在某些情況下，需要進行手術幹預，包括筋膜切開術、皮膚移植和/或截肢。

3、由于靜脈注射的風險，鹽酸異丙嗪注射液的首選給藥途徑是深部肌肉注射，禁止皮下注射。

内容僅供參考，請結合臨床

來源 | 用藥助手 App