近日，上海中醫藥大學創新中醫藥研究所林國強研究員張劍閣、交叉科研院教授陳紅軍研究員陳麗麗在明确中醫防治新冠肺炎的物質基礎方面取得了進展。研究表明，麻黃堿（新型冠狀動脈肺炎藥物麻黃素中的一種活性成分）和僞麻黃堿對野生和部分突變的新冠狀病毒具有潛在的抑制作用和體外抗炎活性。相關研究成果 僞麻黃堿及其衍生物通過阻斷病毒入侵和抗侵害作用對抗野生和突變的嚴重急性合成1drome-CoV-2病毒于9月發表在《植物療法研究》上。
麻黃草是我國最常用的中草藥之一，應用曆史悠久，具有出汗和肺扁平化的作用，最初發表于漢代的《神農藥》，已有4000多年的臨床實踐。麻糖湯（由麻黃堿、杏仁、甘草、石膏組成）用于治療鼠疫的曆代醫生常用處方，也是新型冠肺炎治療中藥的許多有效處方。麻黃堿的主要成分是麻黃堿和僞麻黃堿，它們是雜胺衍生物，是異質性異質性手化合物，其血液生物學和藥理學性質不一樣。從中藥麻黃堿開始，研究小組發現麻黃堿有效活性單體麻黃堿和僞麻黃堿具有阻斷新型冠狀病毒麻黃堿蛋白的蛋白質結合域（RBD）和ACE2蛋白結合活性的潛力，計算機模拟發現僞麻黃堿阻斷RBD和ACE2蛋白結合活性優于麻黃堿。NanoBiT技術還被證明，麻黃堿、僞麻黃堿具有明顯阻斷新冠病毒麻黃堿蛋白與ACE2活性的結合，其中麻黃堿活性為73μm，僞麻黃堿活性為13μd。
通過同源模塑進一步建構了針鼹蛋白B.1.351、B.1.617、B.1.1.7和P.1突變菌株的蛋白結合域，通過蛋白-蛋白對接功能将新型冠狀病毒的S蛋白RBD區與ACE2蛋白對接，探索突變病毒與野生病毒的結合模式進行對比。發現僞麻黃堿及其衍生物對這些突變菌株具有潛在的抑制作用，細胞實驗發現僞麻黃堿及其衍生物在體外對多種發炎因子具有顯着的抑制作用。本研究結果為治療新型冠狀動脈肺炎治療新冠肺炎處方的物質依據提供了實驗依據。
上海中醫藥大學創新中醫藥研究所博士候選人闫少鵬，碩士生陳偉和交叉科學研究所碩士生YuSen是該論文的共同第一作者。該論文的作者是陳百合助理研究員張建格和上海中醫藥大學朱玉英。該研究工作得到了林國強、陳紅軍教授的研究項目、上海中醫防治新冠肺炎研究項目和上海中醫藥大學應急研究項目的支援。感謝公安部第三研究所提供的麻黃堿、僞麻黃堿樣品和技術支援。
貢獻：創新中醫藥研究所科技分院
相片：創新中醫藥研究所科技處
來源：上海中醫藥大學
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