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不同版本的吡嗪塔帕坦规格中抗菌光谱的比较

吡嗪是一种广谱半合成青霉素,对许多革兰氏阳性和革兰氏阴性好氧和厌氧细菌具有抗菌活性,并通过抑制细菌隔膜和细胞壁的合成而充当杀菌剂。

他也被称为三氮甲基苯丙胺,与青霉素结合蛋白的亲和力低,在体外几乎没有临床相关的抗菌活性,但它是多种β-endamide酶的抑制剂。然而,ampC酶或金属β-内酰胺酶不能被抑制。β酰胺内酶,包括质粒和染色体介导的酶,通常引起细菌对青霉素和头孢菌素(包括第三代头孢菌素)的耐药性。分子分类A(包括Richmond-Sykes分类III(Bush分类2b和2b')青霉素酶和头孢菌素酶)的β酰胺内酶受到抑制,并且对II具有抑制作用 IV(2a和4)中青霉素酶的抑制能力存在很大差异,并且在推荐剂量方案达到的他唑坦浓度下对染色体介导的β - endamide酶没有诱导作用。

在吡咯嗪/塔拉帕坦制剂中,他的吡哆醇的存在增强并扩大了吡嗪的抗菌谱,使其对许多先前对副肟拉星和其他β-赖氨酸抗生素耐药的β-cylamide细菌有效。通过这种方式,吡嘧啶/钇除虫丹化合物具有广谱抗生素和β-endamide酶抑制剂的双重特性。

抗菌光谱比较前的描述(在辉瑞公司的情况下):

2015年度说明:

对吡咯菌素敏感的微生物和产生对吡咯菌素耐药的β-赖氨酸酶的微生物具有高度的抗菌性。

2016 年以后的说明:

体外研究和临床感染表明,吡拉西林/他马唑对以下大多数微生物具有耐药性。(红色)

已获得以下体外数据,但临床意义尚不清楚。对于以下微生物,至少90%的吡嗪/他汀类药物的体外最低抗菌浓度(MIC)小于或等于敏感顶点。然而,副西拉星/他拉帕坦在治疗由这些细菌引起的临床感染方面的安全性和有效性尚未在完全和良好控制的临床试验中得到证实。(绿色)

桑福德抗菌治疗指南(发烧,第46版):

推荐:该药为一线推荐治疗药物,体外试验活性可信,临床有效,指南推荐,桑福德指南推荐一线用药

敏感性:该药是一种替代治疗选择(体外试验是活跃的,与已知的活性药物疗效相似,临床有效,但由于超广谱,毒性临床经验不多,缺乏临床应用的直接有效证据,被列为二线药物)

不确定:抗菌活性不确定,在某些情况下,某些类型的感染是有效的,但在其他类型的感染或疗效中不确定,或推荐用于联合治疗或有治疗失败的报告

不推荐:抗菌活性差,治疗耐药性或可能的治疗耐药性,或药物渗透或毒性差或缺乏有效治疗的证据

无可用信息:缺乏治疗支持证据

革兰氏阳性细菌:

包括产生β-内酰胺酶和非β-内酰胺酶的细菌:

金黄色葡萄球菌(金黄色葡萄球菌,对甲氧西林没有抵抗力),表皮金黄色葡萄球菌(凝血酶阴性葡萄球菌)和金黄色葡萄球菌

脓毒症链球菌(肺炎链球菌、猫链球菌、牛链球菌、无乳制品链球菌、C 型、G 型草绿色链球菌)

肠球菌(粪便肠球菌,粪便肠球菌),芽孢杆菌,李斯特菌单核细胞增多症,Nuka菌属。

金黄色葡萄球菌(仅适用于甲氧西林敏感的分离菌株),表皮金黄色葡萄球菌(仅适用于甲氧西林敏感分离菌株)

肺炎链球菌(仅对青霉素敏感的分离菌株),化脓性链球菌,乳酸链球菌,草绿色链球菌;

粪便肠球菌(仅对氨苄西林或青霉素敏感的分离菌株)

桑福德抗菌治疗指南(发烧 46):吡嘧啶氨酚巴坦对腐烂的葡萄球菌敏感,推荐用于阿莫西林锁存酸钾和头孢菌素。便便肠球菌不确定。李斯特菌单核细胞增多症敏感,建议一线治疗氨苄西林。Noucar细菌没有信息,第一线推荐用于aamine penan。

国家抗菌治疗指南(第1版):吡哆醇对肠球菌的敏感性为30%~60%。没有关于李斯特菌单核细胞增多症的数据。

革兰氏阴性菌:

包括产生β-内酰胺酶和非β-内酰胺酶的菌株:

芽孢杆菌属、大肠杆菌属、流感嗜血杆菌属、克雷伯菌属(包括产生酸性信变症、肺炎肺炎杆菌)、氯化芽孢杆菌属、柠檬酸属(包括柠檬酸李斯特菌、柠檬酸双性杆菌)和莫拉属(包括Catabranhan))、莫尔斯摩根、奈瑟菌、奇异变形菌、纱雷普托(包括粘稠的石棺、液化石棺)、暴发物、鳐鱼、沙门氏菌

大肠杆菌属(包括大肠杆菌,大肠杆菌),志贺邻居单孢子虫,志贺菌属,脑膜炎奈瑟菌,副洛特菌,多苯病,耶尔森氏菌,弯曲杆菌属,阴道加德纳菌,洋葱假孢子虫,荧光假孢子虫,麦芽亚麻

体外研究表明,吡拉西林/塔拉帕坦和氨基糖苷类抗生素对多重耐药的氯前嶭素具有协同活性。

固定化芽孢杆菌,大肠杆菌,流感嗜血杆菌(除了对β-赖氨酰胺酶呈阴性的分离菌株,对氨苄西林耐药),Creberiasis,铜绿色假单胞菌(与对分离菌株敏感的氨基酸联合使用)。

白垩纪柠檬酸盐,Catamola,Morsa morgan,淋病奈瑟菌,奇异变形细菌,常见变形细菌,粘性沙雷拉,Sprovedents,Ray's Prophylococcus,沙门氏菌

桑福德抗菌治疗指南(发烧第46版):吡拉西坦对大肠杆菌敏感;氨苄西林,头孢菌素;对多杀伤性巴斯德菌敏感,一线建议是青霉素G,青霉素VK,阿莫西林,氨苄西林,阿莫西林克拉维奇酸,氨苄西林舒巴坦;不推荐用于耶尔森氏菌 不推荐用于洋葱假单孢子虫;不确定麦芽痴迷的单孢子虫。

国家抗菌治疗指南(第1版):吡拉西苯甲坦对大肠杆菌、志贺氏菌属、奈瑟球菌脑膜炎的敏感性超过60%,对多酸性败血症的敏感性低于30%,没有关于洋葱假单孢子虫的数据,对麦芽样单孢子虫的敏感性为30%至60%。

厌氧菌:

包括产生β-内酰胺酶和非β-内酰胺酶的厌氧菌

芽孢杆菌是一种脆弱的分枝杆菌(包括脆弱的分枝杆菌、易碎的甲基分枝杆菌、易碎的冰毒分枝杆菌、脆弱的氯酸分枝杆菌)、产气的艰难梭菌、脆弱的吉普赛分枝杆菌、甲基分枝杆菌

吡哆醇是一种脆弱的分枝杆菌家族(脆弱的分枝杆菌单态性,脆弱的分枝杆菌不耐受性糖种)

大肠杆菌属(包括双生孢杆菌、脱糖、多毛芽孢杆菌、口服分枝杆菌)

消化链球菌属、艰难梭菌属、艰难梭菌分枝杆菌(包括难以鉴别的艰难梭菌属)、荨麻属(Wei Rong)和线菌属

脆性分枝杆菌(脆性分枝杆菌、蛋形芽孢杆菌、多态分枝杆菌和普通分枝杆菌)

生产艰难梭菌、吉普赛人、生产黑色Prevosia

这些细菌不产生β酰胺酶,仅对吡拉西林敏感

桑福德抗菌治疗指南(发烧第46版):吡拉西坦坦对艰难梭菌敏感,这是青霉素G推荐的第一线;对消化链球菌敏感,一线推荐用于青霉素G,青霉素VK,阿莫西林,氨苄西林;

国家抗菌治疗指南(第1版):吡唑烷对艰难梭菌(不难区分艰难梭菌),消化链球菌的敏感性超过60%;