吡嗪是一種廣譜半合成青黴素,對許多革蘭氏陽性和革蘭氏陰性好氧和厭氧細菌具有抗菌活性,并通過抑制細菌隔膜和細胞壁的合成而充當殺菌劑。
他也被稱為三氮甲基苯丙胺,與青黴素結合蛋白的親和力低,在體外幾乎沒有臨床相關的抗菌活性,但它是多種β-endamide酶的抑制劑。然而,ampC酶或金屬β-内酰胺酶不能被抑制。β酰胺内酶,包括質粒和染色體介導的酶,通常引起細菌對青黴素和頭孢菌素(包括第三代頭孢菌素)的耐藥性。分子分類A(包括Richmond-Sykes分類III(Bush分類2b和2b')青黴素酶和頭孢菌素酶)的β酰胺内酶受到抑制,并且對II具有抑制作用 IV(2a和4)中青黴素酶的抑制能力存在很大差異,并且在推薦劑量方案達到的他唑坦濃度下對染色體介導的β - endamide酶沒有誘導作用。
在吡咯嗪/塔拉帕坦制劑中,他的吡哆醇的存在增強并擴大了吡嗪的抗菌譜,使其對許多先前對副肟拉星和其他β-賴氨酸抗生素耐藥的β-cylamide細菌有效。通過這種方式,吡嘧啶/钇除蟲丹化合物具有廣譜抗生素和β-endamide酶抑制劑的雙重特性。
抗菌光譜比較前的描述(在輝瑞公司的情況下):
2015年度說明:
對吡咯菌素敏感的微生物和産生對吡咯菌素耐藥的β-賴氨酸酶的微生物具有高度的抗菌性。
2016 年以後的說明:
體外研究和臨床感染表明,吡拉西林/他馬唑對以下大多數微生物具有耐藥性。(紅色)
已獲得以下體外資料,但臨床意義尚不清楚。對于以下微生物,至少90%的吡嗪/他汀類藥物的體外最低抗菌濃度(MIC)小于或等于敏感頂點。然而,副西拉星/他拉帕坦在治療由這些細菌引起的臨床感染方面的安全性和有效性尚未在完全和良好控制的臨床試驗中得到證明。(綠色)
桑福德抗菌治療指南(發燒,第46版):
推薦:該藥為一線推薦治療藥物,體外試驗活性可信,臨床有效,指南推薦,桑福德指南推薦一線用藥
敏感性:該藥是一種替代治療選擇(體外試驗是活躍的,與已知的活性藥物療效相似,臨床有效,但由于超廣譜,毒性臨床經驗不多,缺乏臨床應用的直接有效證據,被列為二線藥物)
不确定:抗菌活性不确定,在某些情況下,某些類型的感染是有效的,但在其他類型的感染或療效中不确定,或推薦用于聯合治療或有治療失敗的報告
不推薦:抗菌活性差,治療耐藥性或可能的治療耐藥性,或藥物滲透或毒性差或缺乏有效治療的證據
無可用資訊:缺乏治療支援證據
革蘭氏陽性細菌:
包括産生β-内酰胺酶和非β-内酰胺酶的細菌:
金黃色葡萄球菌(金黃色葡萄球菌,對甲氧西林沒有抵抗力),表皮金黃色葡萄球菌(凝血酶陰性葡萄球菌)和金黃色葡萄球菌
膿毒症鍊球菌(肺炎鍊球菌、貓鍊球菌、牛鍊球菌、無乳制品鍊球菌、C 型、G 型草綠色鍊球菌)
腸球菌(糞便腸球菌,糞便腸球菌),芽孢杆菌,李斯特菌單核細胞增多症,Nuka菌屬。
金黃色葡萄球菌(僅适用于甲氧西林敏感的分離菌株),表皮金黃色葡萄球菌(僅适用于甲氧西林敏感分離菌株)
肺炎鍊球菌(僅對青黴素敏感的分離菌株),化膿性鍊球菌,乳酸鍊球菌,草綠色鍊球菌;
糞便腸球菌(僅對氨苄西林或青黴素敏感的分離菌株)
桑福德抗菌治療指南(發燒 46):吡嘧啶氨酚巴坦對腐爛的葡萄球菌敏感,推薦用于阿莫西林鎖存酸鉀和頭孢菌素。便便腸球菌不确定。李斯特菌單核細胞增多症敏感,建議一線治療氨苄西林。Noucar細菌沒有資訊,第一線推薦用于aamine penan。
國家抗菌治療指南(第1版):吡哆醇對腸球菌的敏感性為30%~60%。沒有關于李斯特菌單核細胞增多症的資料。
革蘭氏陰性菌:
包括産生β-内酰胺酶和非β-内酰胺酶的菌株:
芽孢杆菌屬、大腸杆菌屬、流感嗜血杆菌屬、克雷伯菌屬(包括産生酸性信變症、肺炎肺炎杆菌)、氯化芽孢杆菌屬、檸檬酸屬(包括檸檬酸李斯特菌、檸檬酸雙性杆菌)和莫拉屬(包括Catabranhan))、莫爾斯摩根、奈瑟菌、奇異變形菌、紗雷普托(包括粘稠的石棺、液化石棺)、暴發物、鳐魚、沙門氏菌
大腸杆菌屬(包括大腸杆菌,大腸杆菌),志賀鄰居單孢子蟲,志賀菌屬,腦膜炎奈瑟菌,副洛特菌,多苯病,耶爾森氏菌,彎曲杆菌屬,陰道加德納菌,洋蔥假孢子蟲,熒光假孢子蟲,麥芽亞麻
體外研究表明,吡拉西林/塔拉帕坦和氨基糖苷類抗生素對多重耐藥的氯前嶭素具有協同活性。
固定化芽孢杆菌,大腸杆菌,流感嗜血杆菌(除了對β-賴氨酰胺酶呈陰性的分離菌株,對氨苄西林耐藥),Creberiasis,銅綠色假單胞菌(與對分離菌株敏感的氨基酸聯合使用)。
白垩紀檸檬酸鹽,Catamola,Morsa morgan,淋病奈瑟菌,奇異變形細菌,常見變形細菌,粘性沙雷拉,Sprovedents,Ray's Prophylococcus,沙門氏菌
桑福德抗菌治療指南(發燒第46版):吡拉西坦對大腸杆菌敏感;氨苄西林,頭孢菌素;對多殺傷性巴斯德菌敏感,一線建議是青黴素G,青黴素VK,阿莫西林,氨苄西林,阿莫西林克拉維奇酸,氨苄西林舒巴坦;不推薦用于耶爾森氏菌 不推薦用于洋蔥假單孢子蟲;不确定麥芽癡迷的單孢子蟲。
國家抗菌治療指南(第1版):吡拉西苯甲坦對大腸杆菌、志賀氏菌屬、奈瑟球菌腦膜炎的敏感性超過60%,對多酸性敗血症的敏感性低于30%,沒有關于洋蔥假單孢子蟲的資料,對麥芽樣單孢子蟲的敏感性為30%至60%。
厭氧菌:
包括産生β-内酰胺酶和非β-内酰胺酶的厭氧菌
芽孢杆菌是一種脆弱的分枝杆菌(包括脆弱的分枝杆菌、易碎的甲基分枝杆菌、易碎的冰毒分枝杆菌、脆弱的氯酸分枝杆菌)、産氣的艱難梭菌、脆弱的吉普賽分枝杆菌、甲基分枝杆菌
吡哆醇是一種脆弱的分枝杆菌家族(脆弱的分枝杆菌單态性,脆弱的分枝杆菌不耐受性糖種)
大腸杆菌屬(包括雙生孢杆菌、脫糖、多毛芽孢杆菌、口服分枝杆菌)
消化鍊球菌屬、艱難梭菌屬、艱難梭菌分枝杆菌(包括難以鑒别的艱難梭菌屬)、荨麻屬(Wei Rong)和線菌屬
脆性分枝杆菌(脆性分枝杆菌、蛋形芽孢杆菌、多态分枝杆菌和普通分枝杆菌)
生産艱難梭菌、吉普賽人、生産黑色Prevosia
這些細菌不産生β酰胺酶,僅對吡拉西林敏感
桑福德抗菌治療指南(發燒第46版):吡拉西坦坦對艱難梭菌敏感,這是青黴素G推薦的第一線;對消化鍊球菌敏感,一線推薦用于青黴素G,青黴素VK,阿莫西林,氨苄西林;
國家抗菌治療指南(第1版):吡唑烷對艱難梭菌(不難區分艱難梭菌),消化鍊球菌的敏感性超過60%;