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抗过敏药氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪,了解几点,使用更安心

作者:医者杂谈录

40岁的王女士是一名普通的公司白领,1年前,在一次公司组织的海边团建中食用了大量的鱼虾后,全身忽然出现了片状的红色疹子,主要在四肢部位,长出了不少红色的小疙瘩,伴随着瘙痒,由于王女士总下意识的不停搔抓,很快就把疹子抓破了,皮疹破溃后渗出了少量的白色渗液。由于当时王女士并没有随身携带药物,等团建结束后红色疹子已经消退的差不多了,王女士也没太在意。

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这不,又到了春暖花开的季节,一周前,王女士和家人一起在公园赏花踏青,回来后不久王女士就发现四肢上出现了零星几个红色的小疹子,时不时出现瘙痒的感觉。王女士以为会和往常一样,没多久就能自行消退。可不曾想,这一次皮疹不但不减轻,反而越来越严重。

起初皮疹只在四肢远端,很快逐渐向上蔓延,面积也越来越大,从一开始如指甲盖大小的皮疹逐渐融合成一整片,还伴随着剧烈的瘙痒,尤其是在晚上,王女士甚至因此痒的睡不着觉。皮疹抓破后伴随着出血及渗液也不见好转,这让王女士苦不堪言。

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于是,王女士立即前往皮肤科就诊,医生观察了王女士的皮损表现后,开具血常规、特异性IgE检测、过敏原检测等一系列检查,结果发现,王女士体内的白细胞及嗜酸性粒细胞比例显著升高,血清总免疫球蛋白E升高,过敏原检测显示王女士对花粉、鱼虾、尘螨等过敏原过敏。王女士被诊断为过敏性皮炎,医生叮嘱她外用炉甘石洗剂、口服左西替利嗪等药物进行止痒抗过敏治疗。

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王女士拿着药不解地向医生咨询道:“左西替利嗪和常见的西替利嗪有什么不同?我看氯雷他定也挺常用的,和西替利嗪相比,有什么区别?”

医生笑着解释道:“其实氯雷他定和西替利嗪同属第二代抗组胺药,算是‘兄弟”关系了,而左西替利嗪和西替利嗪的关系更近了,它们是同一种药物的不同结构。总的来说,它们的药效没有太大区别,它们主要的区别在于不良反应、代谢途径、起效时间等等方面。”

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氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪这类抗过敏药是如何发挥功效的?它们通常可用于治疗哪些疾病?它们在不良反应、代谢途径、起效时间、使用年龄等方面到底有哪些区别?我们通过以下内容进行详细的认识,了解这几点,使用更安心!

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一、氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪是如何发挥抗过敏作用的?

常见的抗过敏药有很多种,包括抗组胺药、抗白三烯药、糖皮质激素类等,氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪均属于抗组胺类过敏药。

人体在受到外界的炎症刺激时,刺激肥大细胞产生组胺,组胺与相关的组胺受体结合后就会导致导致毛细血管收缩、平滑肌痉挛、分泌物的增加等作用,进而使得机体产生过敏反应,如流鼻涕、皮肤红肿瘙痒、喉头水肿等。

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而人体内共有4种组胺受体,分别命名为H1、H2、H3、H4,H1受体主要分布在皮肤及黏膜的血管内皮及平滑肌的表面,抗组胺药则特异性的阻断了组胺与H1受体结合的途径,阻断变态反应的关键环节,从而能够缓解发生在皮肤及黏膜部位过敏反应的功效。抗组胺药又根据作用特点分别第一代及第二代药物。

第一代抗组胺药不仅作用于H1受体,还能对胆碱能及多巴胺受体产生干扰,脂溶性高,能够透过血脑屏障,因此会带来强烈的镇静、嗜睡作用。而氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪等属于第二代抗组胺药,作用于H1受体,选择性更高,规避了第一代组胺药带来的风险,安全性更高,更被临床所采用。

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也就是说,氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪这类抗过敏药通过阻断组胺H1受体从而发挥抗过敏功用的,那么,这类药物常用于治疗哪些疾病?我们在遇到时该如何选择?

二、这些抗过敏药有哪些适应症?该怎么选择?

临床上,抗组胺类过敏药主要通过阻断Ⅰ型超敏反应及由组胺释放导致的变态反应等,常见的有过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性哮喘等等。

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1.变应性鼻炎

变应性鼻炎是第二代抗组胺药的常见适应症之一,变应性鼻炎的发病多是在机体接触过敏原后激活体内炎性细胞,进而导致鼻黏膜分泌组胺等炎症因子,以鼻塞鼻痒、打喷嚏、流鼻涕等症状为主要表现。

由于氯雷他定或西替利嗪通过阻断组胺受体从而缓解过敏反应,均是变应性鼻炎的常用药。值得注意的是,变应性鼻炎并不像其他疾病能够引起全身反应,病变通常局限于鼻腔,口服抗组胺药并不一定是最优的选择,也在医生的指导下配合使用鼻用糖皮质激素喷剂,可更迅速有效的缓解不适。

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2.荨麻疹

口服抗组胺药也可有效缓解荨麻疹,当过敏原刺激皮肤黏膜产生组胺等因子,皮肤出现小面积的水肿就会出现红色的片状风团,炎症物质刺激皮下的末梢神经就会出现瘙痒、渗液等表现,这类患者无论是选择氯雷他定或西替利嗪均能收获良好的疗效。

虽然这类药物的安全性较高,但不建议长期过量服用,长期服用很有可能造成嗜睡、头晕等不良反应,且抗组胺药只能缓解症状,长期服用还易产生耐药性。

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3.过敏性哮喘

西替利嗪及左西替利嗪可有效缓解过敏性哮喘。西替利嗪可有效通过解除过敏性哮喘引发的支气管平滑肌的痉挛和气道高反应性,从而缓解哮喘症状。但氯雷他定却并不适用,这可能与氯雷他定并不能直接作用与呼吸道黏膜有关。

近年来,西替利嗪被纳入了过敏性哮喘的防治指南当中,但多以辅助治疗为主,用于缓解轻度哮喘的症状,并不是首选,建议患者应遵医嘱,注意甄别,根据自身情况选择恰当的药物。

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由此可见,在使用适应症方面,氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪较为相似,都可以用于治疗变应性鼻炎及荨麻疹等,但西替利嗪在治疗过敏性哮喘方面具有一定的优势。那么,它们的区别在哪些方面?了解清楚,使用起来才更安心!

三、同为抗过敏药,它们有什么区别?了解这4点,使用更安心!

氯雷他定、西替利嗪及左西替利嗪同属于第二代抗组胺药,它们的药效相似,但是有细微的区别,主要在不良反应、代谢途径、起效时间及使用年龄四个方面。

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1)不良反应不同

以上三种药物作用机理相似,过量服用都可能导致头痛、心悸、口干等不良反应。相比较而言,西替利嗪的镇静作用强于氯雷他定,这是因为西替利嗪可作用于神经中枢,因此,服药期间应尽量避免开车、高空、机械等危险作业。此外,氯雷他定由肝脏代谢,西替利嗪及左西替利嗪通过肾脏排出体外,因此,服用氯雷他定更容易出现肝功能损伤、黄疸、肝炎等肝脏不良反应。服药期间应注意观察不良反应,如有异常及时停药。

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2)代谢途径不同

代谢途径不同是它们最大的区别之一。刚刚提到,氯雷他定通过肝脏代谢,西替利嗪及左西替利嗪通过肾脏代谢。肝脏中有大量的肝药酶,氯雷他定则主要通过CYP3A4及CYP2D6这两种肝药酶进行分解代谢,因此,联合服用CYP3A4及CYP2D6的抑制剂,常见的如克拉霉素、氟西汀等,都会发生相互作用,导致血药浓度的升高,增加不良反应的生成,在使用时应避免与其他药物同时服用。而西替利嗪及左西替利嗪则没有这种弊端,发生药物相互作用的概率很低。

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3)起效时间不同

它们的起效时间也不完全相同,氯雷他定的起效时间慢于西替利嗪及左西替利嗪。一般来说,服用完氯雷他定后需等待1~3小时才可见效,而西替利嗪则在半小时左右便能见效。

左西替利嗪是西替利嗪的主要活性成分,服用后不需要经过吸收及转化可直接利用,起效时间比西替利嗪更胜一筹。然而,西替利嗪起效虽快,但其半衰期短于氯雷他定,也就是说,氯雷他定的作用时间更长,一天服用一次即可,而西替利嗪则最好早晚各用一次。

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4)使用年龄不同

以上三种药物的使用年龄也不相同。有研究显示,氯雷他定可能有心脏毒性,因此适用于2岁以上的幼儿使用。而西替利嗪及左西替利嗪的相关临床研究见最小使用年龄为6个月。

目前尚无可靠的研究证明以上抗过敏药可直接对儿童的身体健康造成损害,但无论是哪种药物,针对婴幼儿及儿童用药都应该小心谨慎,使用前最好咨询医生,切勿盲目用药!

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氯雷他定、西替利嗪及左西替利嗪同属于抗组胺类过敏药,有着相似的功效,都可以用于治疗组胺引起鼻炎及皮肤过敏性疾病,但其在不良反应、代谢途径、起效时间及使用年龄等方面仍有较大的区别,在日常生活中应根据自身情况谨慎选择用药。出于用药安全方面的考虑,建议大家在医生的指导下,切勿自行购买盲目使用!

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参考文献:

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