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抗過敏藥氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪,了解幾點,使用更安心

作者:醫者雜談錄

40歲的王女士是一名普通的公司白領,1年前,在一次公司組織的海邊團建中食用了大量的魚蝦後,全身忽然出現了片狀的紅色疹子,主要在四肢部位,長出了不少紅色的小疙瘩,伴随着瘙癢,由于王女士總下意識的不停搔抓,很快就把疹子抓破了,皮疹破潰後滲出了少量的白色滲液。由于當時王女士并沒有随身攜帶藥物,等團建結束後紅色疹子已經消退的差不多了,王女士也沒太在意。

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這不,又到了春暖花開的季節,一周前,王女士和家人一起在公園賞花踏青,回來後不久王女士就發現四肢上出現了零星幾個紅色的小疹子,時不時出現瘙癢的感覺。王女士以為會和往常一樣,沒多久就能自行消退。可不曾想,這一次皮疹不但不減輕,反而越來越嚴重。

起初皮疹隻在四肢遠端,很快逐漸向上蔓延,面積也越來越大,從一開始如指甲蓋大小的皮疹逐漸融合成一整片,還伴随着劇烈的瘙癢,尤其是在晚上,王女士甚至是以癢的睡不着覺。皮疹抓破後伴随着出血及滲液也不見好轉,這讓王女士苦不堪言。

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于是,王女士立即前往皮膚科就診,醫生觀察了王女士的皮損表現後,開具血正常、特異性IgE檢測、過敏原檢測等一系列檢查,結果發現,王女士體内的白細胞及嗜酸性粒細胞比例顯著升高,血清總免疫球蛋白E升高,過敏原檢測顯示王女士對花粉、魚蝦、塵螨等過敏原過敏。王女士被診斷為過敏性皮炎,醫生叮囑她外用爐甘石洗劑、口服左西替利嗪等藥物進行止癢抗過敏治療。

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王女士拿着藥不解地向醫生咨詢道:“左西替利嗪和常見的西替利嗪有什麼不同?我看氯雷他定也挺常用的,和西替利嗪相比,有什麼差別?”

醫生笑着解釋道:“其實氯雷他定和西替利嗪同屬第二代抗組胺藥,算是‘兄弟”關系了,而左西替利嗪和西替利嗪的關系更近了,它們是同一種藥物的不同結構。總的來說,它們的藥效沒有太大差別,它們主要的差別在于不良反應、代謝途徑、起效時間等等方面。”

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氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪這類抗過敏藥是如何發揮功效的?它們通常可用于治療哪些疾病?它們在不良反應、代謝途徑、起效時間、使用年齡等方面到底有哪些差別?我們通過以下内容進行詳細的認識,了解這幾點,使用更安心!

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一、氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪是如何發揮抗過敏作用的?

常見的抗過敏藥有很多種,包括抗組胺藥、抗白三烯藥、糖皮質激素類等,氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪均屬于抗組胺類過敏藥。

人體在受到外界的發炎刺激時,刺激肥大細胞産生組胺,組胺與相關的組胺受體結合後就會導緻導緻毛細血管收縮、平滑肌痙攣、分泌物的增加等作用,進而使得機體産生過敏反應,如流鼻涕、皮膚紅腫瘙癢、喉頭水腫等。

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而人體内共有4種組胺受體,分别命名為H1、H2、H3、H4,H1受體主要分布在皮膚及黏膜的血管内皮及平滑肌的表面,抗組胺藥則特異性的阻斷了組胺與H1受體結合的途徑,阻斷變态反應的關鍵環節,進而能夠緩解發生在皮膚及黏膜部位過敏反應的功效。抗組胺藥又根據作用特點分别第一代及第二代藥物。

第一代抗組胺藥不僅作用于H1受體,還能對膽堿能及多巴胺受體産生幹擾,脂溶性高,能夠透過血腦屏障,是以會帶來強烈的鎮靜、嗜睡作用。而氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪等屬于第二代抗組胺藥,作用于H1受體,選擇性更高,規避了第一代組胺藥帶來的風險,安全性更高,更被臨床所采用。

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也就是說,氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪這類抗過敏藥通過阻斷組胺H1受體進而發揮抗過敏功用的,那麼,這類藥物常用于治療哪些疾病?我們在遇到時該如何選擇?

二、這些抗過敏藥有哪些适應症?該怎麼選擇?

臨床上,抗組胺類過敏藥主要通過阻斷Ⅰ型超敏反應及由組胺釋放導緻的變态反應等,常見的有過敏性鼻炎、荨麻疹、過敏性哮喘等等。

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1.變應性鼻炎

變應性鼻炎是第二代抗組胺藥的常見适應症之一,變應性鼻炎的發病多是在機體接觸過敏原後激活體内炎性細胞,進而導緻鼻黏膜分泌組胺等發炎因子,以鼻塞鼻癢、打噴嚏、流鼻涕等症狀為主要表現。

由于氯雷他定或西替利嗪通過阻斷組胺受體進而緩解過敏反應,均是變應性鼻炎的常用藥。值得注意的是,變應性鼻炎并不像其他疾病能夠引起全身反應,病變通常局限于鼻腔,口服抗組胺藥并不一定是最優的選擇,也在醫生的指導下配合使用鼻用糖皮質激素噴劑,可更迅速有效的緩解不适。

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2.荨麻疹

口服抗組胺藥也可有效緩解荨麻疹,當過敏原刺激皮膚黏膜産生組胺等因子,皮膚出現小面積的水腫就會出現紅色的片狀風團,發炎物質刺激皮下的末梢神經就會出現瘙癢、滲液等表現,這類患者無論是選擇氯雷他定或西替利嗪均能收獲良好的療效。

雖然這類藥物的安全性較高,但不建議長期過量服用,長期服用很有可能造成嗜睡、頭暈等不良反應,且抗組胺藥隻能緩解症狀,長期服用還易産生耐藥性。

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3.過敏性哮喘

西替利嗪及左西替利嗪可有效緩解過敏性哮喘。西替利嗪可有效通過解除過敏性哮喘引發的支氣管平滑肌的痙攣和氣道高反應性,進而緩解哮喘症狀。但氯雷他定卻并不适用,這可能與氯雷他定并不能直接作用與呼吸道黏膜有關。

近年來,西替利嗪被納入了過敏性哮喘的防治指南當中,但多以輔助治療為主,用于緩解輕度哮喘的症狀,并不是首選,建議患者應遵醫囑,注意甄别,根據自身情況選擇恰當的藥物。

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由此可見,在使用适應症方面,氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪較為相似,都可以用于治療變應性鼻炎及荨麻疹等,但西替利嗪在治療過敏性哮喘方面具有一定的優勢。那麼,它們的差別在哪些方面?了解清楚,使用起來才更安心!

三、同為抗過敏藥,它們有什麼差別?了解這4點,使用更安心!

氯雷他定、西替利嗪及左西替利嗪同屬于第二代抗組胺藥,它們的藥效相似,但是有細微的差別,主要在不良反應、代謝途徑、起效時間及使用年齡四個方面。

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1)不良反應不同

以上三種藥物作用機理相似,過量服用都可能導緻頭痛、心悸、口幹等不良反應。相比較而言,西替利嗪的鎮靜作用強于氯雷他定,這是因為西替利嗪可作用于神經中樞,是以,服藥期間應盡量避免開車、高空、機械等危險作業。此外,氯雷他定由肝髒代謝,西替利嗪及左西替利嗪通過腎髒排出體外,是以,服用氯雷他定更容易出現肝功能損傷、黃疸、肝炎等肝髒不良反應。服藥期間應注意觀察不良反應,如有異常及時停藥。

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2)代謝途徑不同

代謝途徑不同是它們最大的差別之一。剛剛提到,氯雷他定通過肝髒代謝,西替利嗪及左西替利嗪通過腎髒代謝。肝髒中有大量的肝藥酶,氯雷他定則主要通過CYP3A4及CYP2D6這兩種肝藥酶進行分解代謝,是以,聯合服用CYP3A4及CYP2D6的抑制劑,常見的如克拉黴素、氟西汀等,都會發生互相作用,導緻血藥濃度的升高,增加不良反應的生成,在使用時應避免與其他藥物同時服用。而西替利嗪及左西替利嗪則沒有這種弊端,發生藥物互相作用的機率很低。

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3)起效時間不同

它們的起效時間也不完全相同,氯雷他定的起效時間慢于西替利嗪及左西替利嗪。一般來說,服用完氯雷他定後需等待1~3小時才可見效,而西替利嗪則在半小時左右便能見效。

左西替利嗪是西替利嗪的主要活性成分,服用後不需要經過吸收及轉化可直接利用,起效時間比西替利嗪更勝一籌。然而,西替利嗪起效雖快,但其半衰期短于氯雷他定,也就是說,氯雷他定的作用時間更長,一天服用一次即可,而西替利嗪則最好早晚各用一次。

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4)使用年齡不同

以上三種藥物的使用年齡也不相同。有研究顯示,氯雷他定可能有心髒毒性,是以适用于2歲以上的幼兒使用。而西替利嗪及左西替利嗪的相關臨床研究見最小使用年齡為6個月。

目前尚無可靠的研究證明以上抗過敏藥可直接對兒童的身體健康造成損害,但無論是哪種藥物,針對嬰幼兒及兒童用藥都應該小心謹慎,使用前最好咨詢醫生,切勿盲目用藥!

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氯雷他定、西替利嗪及左西替利嗪同屬于抗組胺類過敏藥,有着相似的功效,都可以用于治療組胺引起鼻炎及皮膚過敏性疾病,但其在不良反應、代謝途徑、起效時間及使用年齡等方面仍有較大的差別,在日常生活中應根據自身情況謹慎選擇用藥。出于用藥安全方面的考慮,建議大家在醫生的指導下,切勿自行購買盲目使用!

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參考文獻:

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