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Bicycle Therapeutics公司今日在AACR年会上公布了其基于双环肽的在研疗法BT8009的最新临床试验结果。BT8009是该公司的第二代双环肽偶联毒素，靶向Nectin-4。试验结果显示，在接受剂量为每周5.0 mg/m2的BT8009治疗的尿路上皮癌患者队列中，确认总缓解率达到50%。
双环肽技术通过在多肽中引入化学修饰，让它们构成固定的三维分子构象。双环肽分子集抗体、小分子药物及肽类的特性于一身，具有与抗体类似的亲和性和特异性；同时，它们分子量较小，能快速深入地渗透组织；其肽类的性质则提供了可调控的药物动力学半衰期和肾脏清除途径，避免了其他药物形式中常见的肝脏和胃肠道毒性。
▲双环肽与小分子和抗体的特征比较（图片来源：Bicycle Therapeutics公司官网）
在这项临床试验中，平均接受过3种前期治疗的实体瘤患者接受了不同剂量的BT8009的治疗，其中49%为尿路上皮癌患者。试验结果显示，在8名接受剂量为每周5.0 mg/m2的BT8009治疗的尿路上皮癌患者中，4名患者获得确认缓解，其中一名患者获得完全缓解。另有两名患者疾病稳定，疾病控制率达到75%。截至今年3月7日，中位缓解持续时间尚未达到，3名患者的缓解仍然得到维持，他们接受治疗至少24周。
▲BT8009治疗尿路上皮癌患者的试验数据（每周5.0 mg/m2，图片来源：Bicycle Therapeutics公司官网）
在安全性方面，在2.5 mg/m2或5.0 mg/m2剂量组未发现剂量限制性毒性。皮肤和眼部毒性，神经病变和高血糖风险很低。在接受BT8009治疗的患者中30%出现中性粒细胞减少症。
“我们相信双环肽偶联毒素的差异化药代动力学特征有可能为患者带来更好的结果，”Bicycle公司首席执行官Kevin Lee 博士说，“我们期待在今年提供 BT8009 的更多更新以及我们广泛的双环肽肿瘤学管线的更新。”
参考资料：
[1] Bicycle Therapeutics to Present Interim BT8009 Phase I Clinical Trial Results at the 2022 AACR Annual Meeting. Retrieved April 9, 2022, from https://investors.bicycletherapeutics.com/news-releases/news-release-details/bicycle-therapeutics-present-interim-bt8009-phase-i-clinical
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