<h1 class="pgc-h-arrow-right" data-track="1">抗惡性惡性良性腫瘤藥</h1>
<h1 class="pgc-h-arrow-right" data-track="3">一、概述</h1>
1.幹擾核酸生物合成
在不同環節阻止 DNA 的生物合成，屬抗代謝藥。 化學結構與核酸代謝的必需物質葉酸、嘌呤、嘧啶等相似，屬作用于 S 期的周期特異性藥。
① 二氫葉酸還原酶抑制藥；甲氨蝶呤
② 胸苷酸合成酶抑制劑； 氟脲嘧啶
③ 嘌呤核苷酸互變抑制藥； 巯嘌呤
④ 核苷酸還原酶抑制劑； 羟基脲
⑤ DNA 多聚酶抑制藥； 阿糖胞苷
2.直接影響 DNA 結構與功能的藥物
① DNA 交聯：氮芥、環磷酰胺等烷化劑
② 破壞 DNA 的鉑類配合物；順鉑
③ 破壞 DNA 的抗生素類；絲裂黴素；博萊黴素
④ 拓撲異構酶抑制劑；喜樹堿類
3.幹擾轉錄過程和阻止 RNA 合成藥物
嵌入到 DNA 堿基對間，結合到 DNA 上，阻止 RNA 轉錄過程，抑制 RNA 合成；也能阻止 DNA 複制。放線菌素（更生黴素，DACT）、 多柔比星
4.抑制蛋白質合成與功能的藥物
①微管蛋白活性抑制藥：長春堿類（抑制聚合）、紫杉醇類（抑制解聚）
②幹擾核蛋白體功能藥物：三尖杉生物堿類
③影響氨基酸供應的藥物：L-天門冬酰胺酶
<h1 class="pgc-h-arrow-right" data-track="33">二、三尖杉紫堿、高三尖杉紫堿</h1>
機制：抑制蛋白合成的起始階段，并使核蛋白體分解。釋出新生肽鍊。周期非特異性藥，對 S 期細胞作用明顯。
<h1 class="pgc-h-arrow-right" data-track="36">三、甲氨蝶呤（MTX）</h1>
機制：化學結構類似葉酸，與葉酸競争性抑制二氫葉酸還原酶，使 FH2 ® FH4 ® 5，10-甲酰四氫葉酸®DNA 合成受阻
臨床：用于兒童急性白血病和絨毛膜上皮癌，鞘内注射用于中樞神經系統白血病的預防和緩解。 不良反應：骨髓抑制
<h1 class="pgc-h-arrow-right" data-track="40">四、巯嘌呤</h1>
臨床：主要用于急性淋巴細胞白血病的維持治療，大劑量對絨毛膜上皮癌有效。 不良反應：骨髓抑制、消化道黏膜損害。
<h1 class="pgc-h-arrow-right" data-track="43">五、羟基脲</h1>
對慢性粒細胞性白血病療效顯著，對黑色素瘤有暫時緩解作用，增加放化療敏感性。 毒性為骨髓抑制，消化道反應
<h1 class="pgc-h-arrow-right" data-track="46">六、氟尿嘧啶</h1>
臨床：對消化系統癌症（食管、胃、腸、胰腺、肝癌）和乳腺癌療效較好。對宮頸癌、卵巢癌、絨癌、 膀胱癌、頭部惡性良性腫瘤也有效。
不良反應：對骨髓和消化道毒性較大
七、阿黴素（多柔比星）
機制：嵌入到 DNA 堿基對間，結合到 DNA 上，阻止 RNA 轉錄過程，抑制 RNA 合成；也能阻止 DNA 複制。藥理：屬周期非特異性藥。對 S 期作用強。抗瘤譜廣，療效高。
臨床：主要用于耐藥的急性淋巴細胞白血病或粒細胞白血病、惡性淋巴肉瘤、乳腺癌、卵巢癌、小細胞 肺癌、胃癌、肝癌及膀胱癌等。
不良反應：心肌退行性病變和心肌間質水腫；消化道反應；骨髓抑制；色素沉着