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在洛爾類藥物中,比索洛爾與美托洛爾,有什麼不一樣?

有位朋友給華子留言,問在洛爾類藥物中,美托洛爾很常見,但還有一種藥物叫做比索洛爾,兩者相比有什麼不一樣,在使用時有什麼差別嗎,哪個更好?

華子說,美托洛爾與比索洛爾都是洛爾類藥物,兩者的作用機制相同,但是在藥物性質、代謝途徑以及不良反應上,兩者略有差別。不過對于藥物來說,沒有更好,隻有更适合,要根據病情的差異,以及對藥物的敏感性進行選擇。

在洛爾類藥物中,比索洛爾與美托洛爾,有什麼不一樣?

一、洛爾類藥物的作用

洛爾類藥物是一線降壓藥物,正式的名稱是β受體阻滞劑。人體中的β受體有3種,分别位于心髒、氣管、脂肪組織等,心髒上主要為β1受體。

美托洛爾與比索洛爾都是選擇性β1受體阻滞劑,對心髒有較高的選擇性,可以抑制心髒的興奮性、降低心肌收縮力、減慢心率、減少心排血量、降低心髒耗氧量,以及降低血壓。

洛爾類藥物主要用于心率偏快型(靜息心率每分鐘超過80次)的高血壓治療,也适用于冠心病、心力衰竭等心髒疾病的治療。

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二、兩種洛爾類藥物的差别

1、受體選擇性的差異:洛爾類藥物通過阻滞β1受體發揮藥理作用,但同時也可能對β2受體、β3受體造成影響。比如阻滞了β2受體,就會引起氣管收縮,可能會誘發哮喘。是以對β1受體選擇性越高,不良反應就越低。

相比而言,比索洛爾的對β1受體的選擇性高于美托洛爾,對呼吸的影響要少。對于有哮喘、慢阻肺(COPD)以及其他肺部疾病者,選擇比索洛爾更适合。

洛爾類藥物對極少數的男性功能會産生影響,不過不同試驗中得出的結論不同。如果有男性朋友服用其中之一出現了問題,可以嘗試換服另一種。

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2、藥物特性的不同:美托洛爾為脂溶性,比索洛爾為水脂雙溶性。脂溶性的藥物更容易透過血腦屏障,容易出現頭暈、焦慮、抑郁等中樞性不良反應,是以比索洛爾的不良反應更少。不過有研究發現,脂溶性的美托洛爾對心血管的保護作用更加明确。

在藥物互相作用與基因多态性的影響上,比索洛爾優于美托洛爾。不過因為美托洛爾研制時間更早,相關的臨床研究較多,發現保護心血管的證據也更多,是以在臨床上更為常用一些。

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3、代謝途徑的不同:美托洛爾95%為肝髒代謝,是以對于腎功能不全者,更适合選用美托洛爾,不必調整劑量。比索洛爾的代謝需要肝腎同時參與,是以腎功能不全者需要調整劑量。

4、血藥濃度半衰期不同:美托洛爾的半衰期為3~5小時,為了維持血藥濃度的穩定,需要每天多次給藥,或是選擇緩釋劑型。比索洛爾的半衰期為11小時,每天服用1次就可以穩定控制血壓和心率。

在需要迅速降壓、控制心率的時候,适宜選用美托洛爾的普通片,而不用美托洛爾的緩釋片或比索洛爾。

在洛爾類藥物中,比索洛爾與美托洛爾,有什麼不一樣?

總結一下,美托洛爾與比索洛爾都是洛爾類藥物,兩者藥理機制相同,但在代謝途徑、器官保護、不良反應、作用時間等方面有所不同。大家需要明白,藥物沒有“最好”,隻有“最适合”,需要醫生根據每個患者的不同情況,選擇最适宜的藥物。對用藥有疑惑,請咨詢醫生或藥師。我是藥師華子,歡迎關注我,分享更多健康知識。