美托洛尔 vs 比索洛尔，同为“洛尔”，有何区别？

*仅供医学专业人士阅读参考

一文全面教你区分

β受体阻滞剂是心内科常用药物，被广泛用于高血压、冠心病、心律失常、慢性心力衰竭等。

美托洛尔和比索洛尔是最常用的“洛尔”家族成员。酒石酸美托洛尔和琥珀酸美托洛尔，两者看似大同小异，仅仅是“前缀”不同吗？

美托洛尔、比索洛尔同为高选择性β1受体阻滞剂，它们之间又有何不同呢？跟着界小药一起来看看吧！

酒石酸美托洛尔vs

琥珀酸美托洛尔，

怎么区分?

目前临床上应用的美托洛尔有两种，酒石酸美托洛尔与琥珀酸美托洛尔，二者的药效相似，但作用时间、作用方式有区别。

1

剂型不同

酒石酸美托洛尔在37℃水中的溶解度较大，难以制备成膜控型缓释微丸，为普通片，也是医生们口中的“平片”；

琥珀酸美托洛尔的溶解度显著低于酒石酸美托洛尔，可制备成膜控型缓释微丸，为缓释片。

2

体内过程不同

酒石酸美托洛尔片，服用后会迅速吸收，达到血药浓度峰值，半衰期大约是3-5h。

琥珀酸美托洛尔缓释片服药后，以几乎恒定的速度释放约20小时，作用超过24h，血药浓度无明显峰谷现象，且受pH影响低，吸收稳定。

3

服用频次与剂量不同[1]

酒石酸美托洛尔片：应空腹服用，治疗高血压为每日100-200mg，分1至2次服用。

琥珀酸美托洛尔缓释片：一天一次，最好早晨服用，治疗高血压为47.5-95mg，服用95mg无效的患者可合用其它抗高血压药，或者增加剂量。可掰开，但不能咀嚼或压碎。

4

食物影响

酒石酸美托洛尔与食物同服时，吸收率会增加40%，增加不良反应，所以应空腹服用。

琥珀酸美托洛尔缓释片，不受饮食影响，饭前饭后服用均可，值得注意的是服用此药时至少使用半杯液体送服。

表1 酒石酸美托洛尔和琥珀酸美托洛尔的区别[2]

美托洛尔 vs 比索洛尔，

该如何选择？

非选择性β受体阻滞剂可同时阻断β1和β2受体，容易引起支气管痉挛[1]，而美托洛尔和比索洛尔都属于高选择性β1受体阻滞剂，我们从下面这几点来看二者的异同。

药理学特点及药动学方面的对比

■受体选择性

比索洛尔和美托洛尔属于β1受体阻滞剂，对β2受体影响较小，但是，和美托洛尔比较，比索洛尔对β1受体的选择性更高，要比美托洛尔高2倍左右[3]。

■溶解性

比索洛尔水脂双溶性，既有水溶性β受体阻滞剂首过效应低的优势，又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高的优势。而美托洛尔仅有脂溶性，易透过血脑屏障进入中枢神经系统。

■生物利用度

美托洛尔首过消除作用较大，生物利用度为40%-50%，而比索洛尔生物利用度约为90%。

■起效速度

酒石酸美托洛尔片剂起效更快，药效发挥迅速，如需要快速降心率，那可以选酒石酸美托洛尔。

■半衰期及持续时间

比索洛尔半衰期为10-12h，药效可持续24h，酒石酸美托洛尔药效半衰期短为3-5h，药效持续时间短，而琥珀酸美托洛尔缓释片药效持续超过24h。

■代谢途径

美托洛尔主要经肝脏清除，比索洛尔经肝肾双通道清除，且比例相同。

■药物相互作用

美托洛尔主要经肝酶CYP2D6代谢，抑制CYP2D6酶的药物如帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、塞来昔布、苯海拉明、普罗帕酮等。

如果患者联用这些药物的话，应该适当减少美托洛尔的用量，以避免心动过缓。比索洛尔对于肝药酶介导的药物相互作用影响较小。

■基因多态性[4]

基因多态性对比索洛尔影响较小，美托洛尔经过肝酶CYP2D6代谢，这个酶在人体的突变率比较高，因此，美托洛尔的个体差异较大。

临床应用方面

■降压及控制心率

一项针对于中国轻中度高血压患者的研究显示[5]：富马酸比索洛尔和美托洛尔缓释片的降压疗效相当；但与美托洛尔缓释片相比，比索洛尔每日1次能更有效地持续控制心率。

■抗心衰

美托洛尔和比索洛尔均可改善心脏功能、对预后有益。经典的针对HFrEF患者的大型临床试验（MERIT-HF、CIBISⅡ、US Carvedilol HF Study、COPERNICUS）已证实。

与安慰剂相比，β受体阻滞剂（美托洛尔、比索洛尔）降低全因死亡风险34%-65%、降低猝死风险41%-44%、降低心血管死亡或住院风险27%-38%，并提高患者的心功能分级和生活质量[6]。

■特殊患者用药

美托洛尔：肾功能损害患者，无需调整剂量；肝功能损害患者，通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害（如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。

比索洛尔：轻、中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。严重肾功能衰竭（肌酐清除率＜20ml/min）和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg。

不良反应方面

■对中枢神经系统的影响

脂溶性高的药物容易透过血脑屏障，引起相应的不良反应。美托洛尔具有中等程度脂溶性，因此可导致头痛、头晕等不良反应。

而比索洛尔则难以透过血脑屏障，故中枢神经症状较少。如果服用美托洛尔后出现头痛、头晕的不良反应，可以换成比索洛尔。

■对呼吸系统的影响

比索洛尔对β1受体的选择性更高，相较美托洛尔，对呼吸系统影响更小。有研究表明比索洛尔可明显增加第一秒用力呼气容积，改善肺功能[7]。

最后特别提醒：β受体阻滞剂要缓慢减量，停药一定要慢慢来，不可突然停药，否则可能会导致心力衰竭恶化、增加心梗猝死风险。

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参考资料：

[1]冯颖青,李勇,张宇清,等.β受体阻滞剂在高血压应用中的专家共识[J].中国医学前沿杂志：电子版,2013(4):9.

[2]童荣生,刘跃建,杨勇.药物比较与临床合理选择[M].人民卫生出版社,2013.

[3]Smith C,Teitler M.Beta-Blocker Selectivity at Cloned Human Beta1-and Beta2-Adrenergic Receptors[J].Cardiovascular Drugs&Therapy,1999,13(2):123-126.

[4]孙忠实．药物基因组学与β受体阻滞剂的合理应用[J]．中华高血压杂志，2011，19(5):409-412．

[5]Zhou,Shuxian,Ma,et al.Comparison of bisoprolol to a metoprolol CR/ZOK tablet for control of heart rate and blood pressure in mild-to-moderate hypertensive patients:the CREATIVE study[J].Hypertension Research Official Journal of the Japanese Society of Hypertension,2017.

[6]心力衰竭合理用药指南（第2版）.国家卫生计生委合理用药专家委员会,中国药师协会.

[7]BMLA,CMP,DDK,et al.Differences between bisoprolol and carvedilol in patients with chronic heart failure and chronic obstructive pulmonary disease:a randomized trial[J].Respir Med,2011,105(1):S44-S49.

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来源：医学界临床药学频道

责编：郑华菊

校对：臧恒佳

制版：薛娇