美托洛尔常开，用药一定注意这3点！

临床决策，可以更简单。

01 黑框警告

1.1

警告：缺血性心脏病[1]

突然停用某些β受体阻滞剂后，患者会出现心绞痛加重，在某些情况下，还会发生心肌梗死。长期服用琥珀酸美托洛尔缓释片的患者，尤其是缺血性心脏病患者，应在1-2周内逐渐减少剂量，并应仔细监测患者。

如果心绞痛明显加重或发生急性冠脉功能不全，应立即至少暂时恢复琥珀酸美托洛尔缓释片的给药，并采取其他适合治疗不稳定型心绞痛的措施。

警告患者不要在没有医生建议的情况下中断或停止治疗。由于冠状动脉疾病很常见并且可能未被发现，因此即使是仅接受高血压治疗的患者，也不要突然停止琥珀酸美托洛尔缓释片的治疗。

02 禁忌症

对美托洛尔和相关衍生物或任何赋形剂过敏，对其他β受体阻滞剂过敏（可能发生β受体阻滞剂之间的交叉敏感性）的人群禁用美托洛尔。

美托洛尔禁用于[2,3]：

心率

二度和三度心脏传导阻滞；

明显的一级心脏传导阻滞（P-R间期≥0.24秒）；

收缩压

或中度至重度心力衰竭的患者。

使用酒美托洛尔治疗高血压和心绞痛时，本品禁用于存在窦性心动过缓、一级以上心脏传导阻滞、心源性休克和明显心力衰竭、病态窦房结综合征（除非安装了永久性起搏器）、严重的外周动脉循环障碍的患者[1]。

03 注意事项[1-3]

▎3.1 心力衰竭

β受体阻滞剂，如美托洛尔，可引起心肌收缩力降低，并可能诱发心力衰竭和心源性休克。如果出现心力衰竭的体征或症状，请根据推荐的指南对患者进行治疗。可能需要降低美托洛尔的剂量或停药。

琥珀酸美托洛尔缓释片用药期间可能会发生心力衰竭的恶化。如出现上述症状，应先增加利尿剂剂量，等恢复临床稳定，再增加琥珀酸美托洛尔缓释片剂量。

可能需要降低琥珀酸美托洛尔缓释片的剂量或暂时停用。此类事件并不妨碍随后琥珀酸美托洛尔缓释片的合理应用。

▎3.2缺血性心脏病

冠状动脉疾病患者不要突然停用美托洛尔。已有报道冠状动脉疾病患者，在突然停止使用β受体阻滞剂治疗后发生了心绞痛、心肌梗死和室性心律失常的严重恶化。

尤其给冠状动脉疾病患者停止长期服用的美托洛尔时，应在1-2周内逐渐减少剂量，并应仔细监测患者。

▎3.3在大手术期间使用

大手术前不应停用长期常规给予的β受体阻滞剂。但是心脏对反射性肾上腺素能刺激的反应能力受损可能会增加全身麻醉和外科手术的风险。

避免在接受非心脏手术的患者中使用高剂量美托洛尔缓释片的方案，因为在有心血管危险因素的患者中使用这种药物会导致出现心动过缓、低血压、中风和死亡等不良反应。

▎3.4 心动过缓

使用美托洛尔曾出现包括窦性暂停、心脏传导阻滞和心脏骤停在内的心动过缓。一级房室传导阻滞、窦房结功能障碍或传导障碍患者的风险可能增加。

应监测接受美托洛尔治疗的患者的心率和节律。如果出现严重的心动过缓，应减少剂量或停用美托洛尔。

▎3.5支气管痉挛疾病的恶化

患有支气管痉挛疾病的患者一般不应接受包括美托洛尔在内的β受体阻滞剂。然而，由于其相对的β1选择性，美托洛尔可用于对其他抗高血压治疗无反应或不能耐受的支气管痉挛患者。

由于β1选择性不是绝对的，因此使用尽可能低剂量的美托洛尔，并考虑每日3次小剂量的美托洛尔，而不是每日2次大剂量的美托洛尔给药方案，以避免产生与较长剂量间隔相关的较高血浆水平。支气管扩张剂，包括β2激动剂，应随时备用或可同时给药。

▎3.6糖尿病和低血糖

β受体阻滞剂可能会掩盖低血糖引起的心动过速，但可能不会显著影响如头晕和出汗等其他表现。

▎3.7嗜铬细胞瘤

如果美托洛尔用于治疗嗜铬细胞瘤，应与α受体阻滞剂联合使用，并且仅在使用α受体阻滞剂后使用。由于骨骼肌中β介导的血管舒张作用减弱，嗜铬细胞瘤患者单独使β受体阻滞剂与血压反常升高有关。

▎3.8 甲状腺毒症

美托洛尔可能会掩盖甲状腺功能亢进的某些临床体征（如心动过速）。避免突然停用β阻滞剂，这可能会引发甲状腺风暴。

▎3.9 过敏反应的风险

有过敏反应的风险。服用β受体阻断剂时，对各种过敏原有严重过敏反应史的患者可能对反复刺激（意外的、诊断性的或治疗性的）更敏感。这类病人可能对通常用于治疗过敏反应的常用剂量的肾上腺素无反应。

▎3.10 给患者的信息

忠告患者：

在确定患者对美托洛尔治疗的反应之前，避免操作汽车和机器或从事其他需要警觉的工作；

如出现呼吸困难，请联系医师；

在任何类型的手术前告知医生或牙医，患者正在服用美托洛尔。

▎3.11肝损伤

考虑以低于给定适应症推荐的剂量开始使用琥珀酸美托洛尔缓释片进行治疗，逐渐增加剂量以优化治疗，同时密切监测不良事件。

▎3.12外周血管疾病

β-受体阻滞剂可诱发或加重外周血管疾病患者的动脉供血不足症状。

▎3.13 钙通道阻滞剂

由于使用β受体阻滞剂和维拉帕米和地尔硫卓类等钙通道阻滞剂治疗的患者具有显著的肌力和变时效应，因此对同时使用这些药物治疗的患者应谨慎。

参考资料：

[1] Product Information: METOPROLOL SUCCINATE tablet, extended release, TWi Pharmaceuticals, Inc., Updated June 16, 2020

[2] Product Information: METOPROLOL TARTRATE injection, solution, Almaject, Inc., Updated March 27, 2020

[3] Product Information: METOPROLOL TARTRATE tablet, film coated, Advagen Pharma Limited, Updated July 26, 2021

来源：医学界临床药学频道

责编：徐李燕

校对：臧恒佳

制版：薛娇