作為新一代15元環環烯酯類藥物,乙酰黴素是一種時間依賴型抗菌藥物,具有較長的抗生素後效(PAE)。
通過與敏感微生物的50 s核糖體亞基結合,阻礙細菌轉肽過程,這反過來又抑制細菌蛋白質合成并達到抗菌作用。
此外,它還具有抗炎作用,調節氣道分泌,免疫調節相關的抗菌作用和抗病毒作用。具有酸穩定性好、組織通透性好、血漿半衰期長、臨床适應症廣、療效顯著、不良反應少、患者依從性好等優點,廣泛應用于臨床實踐。

< h1級"pgc-h-箭右">阿奇黴素抗菌譜</h1>
革蘭氏陽性含氧細菌
金黃色葡萄球菌,白喉芽孢杆菌,化膿性鍊球菌,肺炎鍊球菌,α溶血性鍊球菌和其他鍊球菌。
革蘭氏陰性含氧細菌
流感嗜血杆菌、副氟細菌嗜血杆菌、甲型、耶爾森菌、肺軍團菌、百日咳菌、百日咳旁菌、志賀氏菌屬、巴氏杆菌屬、霍亂弧菌、超溶血性弧菌、志賀樣單核細胞細菌。
厭氧菌
脆性芽孢杆菌,芽孢杆菌,杆菌,消化大腸菌群,消化鍊球菌,壞死性艱難梭菌,丙烯酸痤瘡芽孢杆菌。
性傳播疾病的微生物
沙眼衣原體,梅毒,淋病,杜克嗜血杆菌。
與 HIV 感染相關的緻病細菌
鳥-細胞内分枝杆菌複合物(MAC),腕囊蟲和大鼠弓形蟲病。
其他微生物
肺孢子蟲,肺炎球菌衣原體,肺炎球菌,人型支原體,折舊性碳青黴菌,彎曲杆菌屬,李斯特菌單核細胞增多症。
< h1級"pgc-h-right-arrow">藥代動力學</h1>
圖為阿奇黴素的化學結構。在内脂環上添加9号N原子使其非常積極且易于通過細菌細胞壁。
這種結構提高了阿奇黴素對酸的抵抗力,增加了組織滲透和抗革蘭氏陰性細菌,并且還延長了半衰期。組織濃度比血液藥物高10-100倍。肺,扁桃體和前列腺等靶組織中的濃度高于大多數常見病原體的最小抑制劑濃度(MIC),但根本無法進入中樞神經系統。
高峰時間:2-3小時内
口服:主要由原型藥物通過膽管排洩;
食物減少阿奇黴素的吸收。外來資訊表明,片劑或幹懸浮液可以與食物一起服用,也可以與食物一起服用,而緩慢釋放的幹懸浮液可以空腹服用。中國建議飯前1小時或飯後2小時服用。
<臨床應用>h1級"pgc-h-arrow-right"</h1>
目前主要獲準在中國進行治療
1、敏感菌引起的上呼吸道感染(鼻窦炎、咽炎、扁桃體炎等)
2、下呼吸道感染(支氣管炎、肺炎等)
3、皮膚及軟組織感染、中耳炎
4、沙眼衣原體和非耐多藥淋病納賽爾菌引起的尿道炎、宮頸炎和盆腔炎性疾病
5、沙眼衣原體由單純性生殖器感染引起,非多藥耐藥性淋病由單純性生殖器感染或杜克嗜血杆菌軟腋下引起;
6、一次性使用或與利福布丁聯合使用,預防鳥細胞内分枝杆菌複合物(MAC)感染。
由于阿奇黴素的廣泛使用,在阿奇黴素的使用中,更需要規範治療過程,使藥物的使用合理化,以達到最佳療效,減少不良反應。
臨床實際使用中,阿奇黴素傳播"吃三站四"或"吃五關二"用法,到底這種說法不可靠,有沒有理論依據?
<"吃三站四"和"吃五站二">的理論依據</h1>
1.阿奇黴素具有較長的半衰期
單劑阿奇黴素後血漿的半衰期為35~48小時,服用阿奇黴素3~5天後,至12天,白細胞和吞噬細胞中仍存在一定濃度。
從表面上看,隻有三天的用藥,其實接下來的幾天在體内仍然有一定量的阿奇黴素在起作用。
2.抗生素後阿奇黴素效果強
抗生素後效應(PAE):指在與抗生素短暫接觸,抗生素濃度降低,低于MIC(最低抗菌濃度)或完全消失後細菌生長仍持續受到抑制的效果。阿奇黴素具有明顯的抗生素後作用。
正是由于阿奇黴素半衰期長和抗生素作用明顯,為阿奇黴素"三天進食、停藥四天"獨特的給藥方法提供了理論依據。
<h1級"pgc-h-right-arrow"從何而來,臨床上>"吃三站四"和"吃五站二"?</h1>
1、阿奇黴素需要"進食三天,停藥四天"最早來自《兒童肺炎支原體肺炎專家共識》(2015年版),文章提到使用阿奇黴素:10mg/(kg)d),每天一次,輕病3d為1個療程,重症可連接配接5~7d,4d可重複後進行二療程;
2、後來的《兒童社群無障礙肺炎診斷規範(2019年版)》文中也提到:對于支原體肺炎,首選阿奇黴素:10mg/(kg.d),每天一次,光3d為一個療程,重症可連接配接5~7d,2~3d可重複後進行第二療程;
可以看出,2015年《兒童支原體肺炎專家共識》提到,輕度阿奇黴素應"吃三天,停藥四天";
2019年《兒童社群獲得性肺炎治療指南》縮短了阿奇黴素之間的間隔,并将其改為兩到三天,而不是四天,嚴重支原體感染的肺炎"進食5天,停止2天"。
<h1類"pgc-h-right-arrow">阿奇黴素片劑描述提到</h1>
成人用量:沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌引起的性傳播疾病,單次口服1.0g;對于其他感染,第1天0.5g,第2至第5天,每天0.25g蜱;或每天0.5克茶匙,3天。無論使用方法如何,阿奇黴素的總劑量都可以發現為1.5g。
兒童用藥劑量:治療中耳炎、肺炎、小兒咽炎、扁桃體炎雖然劑量不一樣,但給藥過程為5天。
說明書中沒有提到停藥,但告知阿奇黴素的治療過程為"3天"或"5天"。
一般在臨床上,醫生對阿奇黴素的經驗性治療後,會讓患者"進食3天,停藥4天"或"進食5天,停藥2天或3天"後,根據患者複查情況确認是否加藥,再進食3天或5天。
< h1 類"pgc-h-right-arrow">摘要</h1>
1、醫生出具的阿奇黴素"吃三關四"和"吃五站二"是有一定依據的。
2.但不是每個人都适合阿奇黴素。肝功能障礙、心髒病患者、阿卡黴素過敏患者、嚴重肌無力患者緻殘。母乳喂養婦女在使用阿奇黴素後禁止母乳喂養10天。
3、阿奇黴素由于肺部發炎組織濃度高,對肺部感染的病原菌具有良好的殺菌作用,且每天一次、施用友善、不良反應少等優點已廣泛應用于臨床。
4、但正是因為這個原因,我們應該更加重視阿奇黴素的問題,以免産生嚴重的耐藥性,沒有藥物可用。
引用:
兒童社群性肺炎治療實務守則(2019版)臨床醫學研究與實踐,2019,4(06):201。
兒童社群肺炎可及性專家共識(2015年版),《中國實用兒科臨床雜志》,2015,30(17)。