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每天學個熱搜藥
現在正是春回大地、萬物複蘇的好時節,而很多人卻飽受“過敏”的折磨。氯雷他定作為皮膚科最常用的抗過敏藥物之一,沖上了微網誌熱搜。
那麼,關于氯雷他定的用藥知識你都掌握了嗎?這些注意事項是否都了解?今天我們就來好好盤一盤。
圖1. 圖源微網誌
為什麼皮膚過敏在春季頻發?
春季容易發生過敏性疾病,是内因外因共同作用的結果。氣溫回升,紫外線強度升高,皮膚受到的刺激相應增加。
再加上春季空氣中花粉、微生物、粉塵等濃度升高,皮膚過敏的患病率明顯上升,以面頸部皮膚暴露部位最常見,表現形式為荨麻疹、濕疹、過敏性皮炎等。
氯雷他定屬于組胺H1受體拮抗劑,作為第二代抗組胺藥物,與第一代抗組胺藥物如撲爾敏(氯苯那敏)、異丙嗪等藥物相比,其選擇性地拮抗外周神經H1受體,脂溶性較低,不易穿過血腦屏障,減少了對中樞神經系統的影響,降低了引起嗜睡和其他中樞神經系統副作用的風險。
1适應症
氯雷他定主要用于緩解因過敏反應引起的症狀。但并不是所有的癢都能用氯雷他定治療,對于那些非組胺途徑引起的瘙癢,比如銀屑病、皮肌炎、系統性紅斑狼瘡、硬皮病、天疱瘡等自身免疫性疾病,由慢性腎病、肝病以及内分泌系統疾病引起的皮膚瘙癢,抗組胺藥物的效果通常不佳。
圖2. 适應症
2服用時間及用法用量
氯雷他定的作用機制使其不會産生明顯的嗜睡效果,是以,可以在白天服用。但對于有特定工作需求(如駕駛或操作機械)的人群,應考慮個人對藥物的反應,避免可能的困倦感影響工作。
圖3.用法用量
效果不好,增加劑量,還是增加藥物種類?
能夠參與或導緻過敏反應的化學媒體種類繁多,而且過敏反應的過程極為複雜。如抗過敏藥隻能阻斷過敏反應中的某一環節或化學媒體的釋放,而不能阻斷全過程時,過敏反應仍可發生。
是以當使用一種抗過敏藥無效時,可以考慮換用或聯用作用機制不同的另一種抗過敏藥。
歐洲共識中主要強調正常劑量,在效果不佳時,可以加倍。在大陸臨床醫師往往更傾向于同時使用兩種或多種抗組胺藥物,以達到更好的治療效果。
《中國慢性誘導性荨麻疹診治專家共識(2023)》[1]建議:
通常首先按照正常劑量用藥,如果正常劑量治療1~2周後效果不佳,可考慮更換其他品類,或兩種不同的抗組胺藥按正常劑量聯合使用,必要時可以聯合第一代抗組胺藥;
或者在獲得患者知情同意的前提下,将第二代抗組胺藥加量至2~4倍劑量,有效後逐漸減量維持。
圖4. 抗組胺藥方案調整
需注意藥物及食物互相作用!
氯雷他定在體内的代謝過程依賴于肝藥酶CYP3A4,這意味着其他能夠影響或抑制這種酶活性的藥物或食物都可能影響氯雷他定在體内的濃度和效果。
肝藥酶抑制劑,如酮康唑、大環内酯類抗生素、西咪替丁和茶堿等,能夠降低肝藥酶的活性,進而導緻氯雷他定在血漿中的濃度升高,造成氯雷他定在體内的過度蓄積,進而增加不良反應的風險。
此外,部分柑橘類水果,如柚子、西柚、酸橙和青檸檬,含有呋喃香豆素。這種物質能夠抑制肝髒代謝藥物的能力,導緻藥物在體内的清除速度減慢,進而造成藥物蓄積。當這些藥物與氯雷他定一同攝入時,其作用可能會成倍增強,而副作用也會相應增加。
有症狀才服藥,症狀減輕就停藥嗎?
部分患者按需治療,僅僅在出現症狀時才服藥,症狀減輕就停藥,這樣會導緻症狀發生得越來越頻繁,症狀不但得不到控制,反而還加重病情,相當于無效治療。
可提前規律用藥。特别是對于那些知道自己對特定過敏原(如某些花粉、塵螨、寵物皮屑等)過敏的人,可以在過敏季節開始前或在接觸過敏原之前采取預防性用藥。
堅持用藥、逐漸減量。特别是對于慢性過敏、反複發作的患者,這樣才能達到理想的治療效果。
對于荨麻疹患者,《慢性自發性荨麻疹達标治療專家共識(2023)》[2]建議:盡早開始治療,快速完全控制症狀,足療程維持治療,達一定時間後逐漸減停藥物,直至疾病完全緩解。
完全控制症狀後,至少維持治療3-6個月才可開始逐漸減量。而減量藥物方面,共識推薦每月減一次,觀察減量後藥物是否仍能有效控制,減量間隔一般是血藥濃度達到穩定至少需要2-3周。
四類特殊人群用藥
妊娠期和哺乳期婦女
根據美國食品藥品監督管理局(FDA)标準,目前沒有任何一種應用于妊娠期的抗組胺藥被動物和人類試驗證明對胎兒是絕對安全的。氯雷他定在FDA的藥物分類中屬于B類,可以在權衡風險後使用。
老年人
一代抗組胺藥易透過血腦屏障且受體選擇特異性較差,有明顯中樞抑制作用,老年人容易發生摔倒風險,加之其抗膽堿作用會加重老年人容易出現的青光眼、排尿困難、便秘、心律失常等不良反應,是以,指南多推薦首選二代抗組胺藥。老年患者長期應用氯雷他定時,需密切注意不良反應的發生。
兒童[3,4]
盡管部分第1代H1抗組胺藥一直被應用于臨床,但因其在兒童中的藥代動力學及藥效學特點均未充分研究,是以,用于兒童群體缺乏循證醫學證據支援,且易透過血腦屏障和對神經系統造成不良影響,對兒童的學習、認知能力會造成損害,是以不推薦正常使用。
指南中推薦首選二代抗組胺藥中兒童合适的劑型,如口服液、滴劑、幹混懸劑等。藥品說明書顯示,氯雷他定片可用于 2 歲以上兒童。
小于1歲的兒童,藥品說明書無相關推薦。指南中指出有研究顯示,大于 6 個月幼兒氯雷他定是安全的,小于 6個月嬰兒則缺乏循證醫學證據。
肝腎功能異常人群
氯雷他定通過肝髒代謝,肝功能受損時應減低劑量,推薦半劑量每天服用或全劑量隔天服用;對于腎功能不全者,應根據腎髒功能适當調整劑量。
具體的給藥劑量是多少呢?
點選下方圖檔進入小程式,在特殊人群用藥中即可檢視給藥劑量。悄悄告訴你:裡面有超多關于氯雷他定合理用藥的内容~
布洛芬 | 阿奇黴素 | 酒石酸美托洛爾 | 非那雄胺 |
去乙酰毛花苷 | 氟桂利嗪 | 多潘立酮 | 左氧氟沙星 |
頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉 | 葡萄糖酸鈣 | 阿托伐他汀鈣 | 普瑞巴林 |
左甲狀腺素鈉 | 乳果糖 | 單硝酸異山梨酯 | 非布司他 |
多巴胺 | 異丙嗪 | 苯溴馬隆 | 間苯三酚 |
磷酸奧司他韋 | 甲硝唑 | 阿昔洛韋 | 蒙脫石散 |
富馬酸酮替芬 | 倍他司汀 | 甲氧氯普胺 | 孟魯司特鈉 |
哌拉西林鈉他唑巴坦鈉 | 甲潑尼龍 | 頭孢他啶 | 富馬酸比索洛爾 |
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參考文獻:
[1]中華醫學會皮膚性病學分會免疫學組.中國慢性誘導性荨麻疹診治專家共識(2023)[J]. 中華皮膚科雜志, 2023,e20220819.
[2]中華醫學會皮膚性病學分會,中國醫師協會皮膚科醫師分會. 慢性自發性荨麻疹達标治療專家共識(2023)[J].中華皮膚科雜志,2023, e20230004 . doi:10.35541/cjd.20230004.
[3]周鵬翔, 周薇, 申昆玲, 等. 兒童合理應用口服H1抗組胺藥的臨床實踐指南(2022年版)[J]. 中國循證醫學雜志, 2022(12):1365-1374.
[4]許政敏, 谷慶隆, 劉大波, 等. 抗組胺藥治療嬰幼兒過敏性鼻炎的臨床應用專家共識[J]. 中國實用兒科雜志, 2019(09):721-728.