最近,打噴嚏、鼻塞、鼻子癢……又開始“騷擾”變應性鼻炎(過敏性鼻炎)患者的生活,為了緩解症狀,不少市民緊急掏出“氯雷他定片”,今日#氯雷他定#話題更是登上微網誌熱搜,引發大家圍觀。
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除了氯雷他定,不少網友在微網誌評論區指出“西替利嗪”也可以抗過敏,這也引發了一些網友疑惑,氯雷他定和西替利嗪兩種藥品到底有何差別?用藥時需要注意哪些事宜?圍繞這些問題,今天我們來一一解讀。
氯雷他定和西替利嗪
到底是什麼藥?
氯雷他定和西替利嗪都是抗組胺藥,除了抗過敏,這類藥物還會被用于荨麻疹、過敏性結膜炎、蚊子叮咬後出現明顯瘙癢等。
當我們有荨麻疹、過敏性鼻炎等情況,身體的免疫系統會釋放一種叫“組胺”的物質,然後和身體裡的組胺受體結合,才會讓我們出現瘙癢、打噴嚏、流鼻涕等不适。
抗組胺藥,顧名思義,是可以阻礙組胺和受體結合,讓組胺不能發揮作用的藥物。
100 多年以前,科學家發現組胺,不久發現它在過敏反應的作用。關于抗組胺藥,意大利藥理學家達尼埃爾·博韋(Daniel Bovet)發現了第一種具有抗組胺作用的合成化合物,可以保護豚鼠免受組胺誘導的過敏反應,但因為該化合物的毒性,并沒有應用于臨床,不過為後來抗組胺藥的研發奠定了基礎。
抗組胺藥≠抗過敏藥
抗組胺藥,指的是阻止組胺發揮作用的藥物,組胺不僅參與過敏反應,還會參與其他疾病的發生,是以抗組胺藥除了過敏時可能用到,其他情況也可能會用到。
抗過敏藥,在藥理學上并沒有這一分類,通常是很多藥物的彙總,指過敏時用的藥物,除了組胺,過敏反應還會有其他身體内的物質參與,不同情況選擇的藥物也不同,比如全身性的過敏反應會首先使用腎上腺素治療。
但是日常中因為我們經常在出現過敏症狀時使用抗組胺藥,是以會誤把抗組胺藥和抗過敏藥劃等号,其實它們隻是存在一些重疊。
抗組胺藥有哪些?
目前發現身體裡的組胺受體有 4 種,包括 H1、H2、H3 和 H4。為了幫助我們緩解症狀,抗組胺藥瞄準的就是這些受體,讓組胺沒辦法發揮作用。其中:
· H1 抗組胺藥是我們經常讨論和使用的抗組胺藥,主要用于荨麻疹、過敏性鼻炎等,包括西替利嗪、氯雷他定等;
· H2 抗組胺藥(如西咪替丁等)主要用于消化性潰瘍和胃食管返流病;
· H3 抗組胺藥很多在臨床試驗階段,目前有替洛利生被準許用于發作性睡病;
· H4 抗組胺藥還在臨床試驗階段。
因為 H1 抗組胺藥品種最多,也是平時我們在治療中最常接觸的,今天我們就簡單了解一下 H1 抗組胺藥。
注:下文如無說明,抗組胺藥均指 H1 抗組胺藥。
H1 抗組胺藥
H1 抗組胺藥目前分為兩類,第一代 H1 抗組胺藥和第二代 H1 抗組胺藥。
第一代 H1 抗組胺藥,常見的有苯海拉明、氯苯那敏等。
· 對 H1 受體選擇性差(除了找H1受體,還會找其他受體麻煩);
· 容易透過血腦屏障(指血液和腦組織之間的一個結構,可以阻擋一些物質進入腦組織,起到保護作用),引起嗜睡、疲勞、頭暈等不良反應,是一類具有鎮靜作用的抗組胺藥;
· 會産生抗膽堿作用,可能引起視力模糊、眼鼻口幹、尿潴留、便秘等;
· 一般每天需要多次給藥。
是以,第一代抗組胺藥已經不作為荨麻疹、過敏性鼻炎時首選的抗組胺藥。但在暈車(暈動病)時,會優先考慮使用第一代抗組胺藥(如苯海拉明、茶苯海明等),而屬于非鎮靜的第二代抗組胺藥則不建議使用。
第二代 H1 抗組胺藥,常見的有西替利嗪、氯雷他定、奧洛他定等。
· 對 H1 受體具有高度選擇性(基本隻找 H1 受體,很少找其他受體麻煩);
· 不容易透過血腦屏障,鎮靜作用弱;
· 沒有明顯抗膽堿能不良反應;
· 一般每天可以 1 次給藥。
總體而言,不良反應較少,是荨麻疹、過敏性鼻炎時建議使用的抗組胺藥,蚊子叮咬後出現明顯瘙癢,也可以用第二代抗組胺藥。
西替利嗪和氯雷他定
到底有什麼差別?
西替利嗪和氯雷他定都屬于常用的第二代抗組胺藥,但屬于不同種類的化合物,不過在有效性和安全性方面沒有太大的差别。
有一些小樣本的研究,發現在過敏性鼻炎和緩解蚊子叮咬的治療中,西替利嗪改善症狀比氯雷他定的效果好,但是比氯雷他定容易出現鎮靜作用(比如嗜睡)。
目前沒有資料表明急性荨麻疹使用哪種藥物療效更優,幾項針對慢性荨麻疹的研究提示,西替利嗪和左西替利嗪的療效可能略優于其他藥物。
西替利嗪 vs氯雷他定,哪一種更好?
沒有發現哪一種是最優的,結合目前的證據,符合使用指征的情況下,按照适用年齡和劑量(兒童、孕婦和哺乳期女性的用藥建議可以參考下文),根據醫生的建議使用就可以。
另外,由于存在用藥的個體差異,如果其中一種療效欠佳,或者出現明顯的不良反應時,可以考慮另一種藥物的治療。
用抗組胺藥需要注意什麼?
雖然抗組胺藥應用于很多疾病,但是用藥是個權衡利弊的決定,需要結合具體人群、疾病等使用。
使用抗組胺藥時,我們可以注意下面這幾點:
1
不同的疾病可能有一樣的症狀
每次出現一樣的症狀不一定都是同樣的疾病,比如過敏性鼻炎、普通感冒都可能出現打噴嚏、流鼻涕等。
如果是過敏性鼻炎,可以使用抗組胺藥緩解症狀。但普通感冒不推薦使用,因為抗組胺藥不能有效緩解普通感冒的鼻部症狀。是以出現症狀時,先分析病因,再考慮用藥。
2
同一種疾病可能有不同的病因和發病機制
過敏性鼻炎、荨麻疹都可能會用到抗組胺藥。
對于過敏性鼻炎,雖然抗組胺藥常能減少瘙癢、打噴嚏和鼻溢,但對鼻充血(鼻塞)的療效不如糖皮質激素噴霧劑。是以慢性症狀、更嚴重症狀的患者,或者如果使用抗組胺藥出現不良反應、更喜歡局部治療,建議優選糖皮質激素。
對于荨麻疹,抗組胺藥也不是全部都有效,比如肺炎支原體感染引起的急性荨麻疹,抗組胺藥就可能無效,這種情況可能要考慮使用阿奇黴素等抗感染藥物。是以,即使是之前得過的病,也要根據這次具體的情況用藥。
3
第二代抗組胺藥普遍具有良好的安全性和耐受性
雖然第二代抗組胺藥普遍具有良好的安全性和耐受性。但療程和劑量的确定是需要根據疾病類型以及病情的變化來綜合評估的,過程中不要自己随意停藥或增加劑量,以免耽誤治療或增加發生不良反應的幾率。
4
兒童用藥建議
除了按照疾病的适用指征使用,兒童需要注意适用年齡和劑量的使用,比如常用的西替利嗪和氯雷他定在的适用年齡和劑量為:
· 西替利嗪:
≥6 歲:10mg,1 日 1 次
2-5 歲:5mg,1 日 1 次
6 月齡-2歲:2.5mg,1 日 1 次
· 氯雷他定:
≥6 歲:10mg,1 日 1 次
2-5 歲:5mg,1 日 1 次
一些藥品說明書中可能會有些差别,比如:
· 有的說明書中西替利嗪的适用年齡最小為 1 歲,有的提示 6 個月-1 歲謹慎使用;
· 有的說明書中氯雷他定參考年齡不同,參考的用量是>12 歲兒童:10mg,1 日 1 次。2-12 歲需要看體重,>30 公斤:10mg,1 日 1 次;≤30 公斤:5mg,1 日 1 次。若同時考慮年齡和體重,謹慎的選擇是擇其低劑量為宜。
在選擇劑型時,根據不同年齡段,可以選擇适宜的劑型,提高兒童用藥的依從性,比如年齡小的兒童可以優先選擇液體劑型,劑量量取友善,給藥也友善,優于顆粒劑和分散片。另外年齡小的兒童吞咽功能欠佳,避免使用膠囊劑。
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5
孕婦和哺乳期女性用藥建議:
妊娠期和哺乳期可以首選西替利嗪或者氯雷他定,目前已經有大量妊娠患者使用這兩種藥物後的資料,結果令人放心。這兩種藥物也極少分泌到乳汁中,通常不會導緻嬰兒鎮靜或喂養困難。
雖然循證資料庫認為這兩個藥物相對比較安全,但是一些藥物說明書中,西替利嗪會提及不建議孕期、哺乳期使用,而氯雷他定通常會提示孕期和哺乳期謹慎使用。
因為不同國家和地區準許的藥物适用範圍可能存在不同,不同疾病或存在有明顯腎功能和/或肝功能不全用藥的劑量也可能不同,是以具體用藥問題可以咨詢醫生或藥師。