藥品分類：心血管系統 > 外周血管擴張劑 > 外周血管擴張劑 > 其它外周血管擴張劑
顱内出血患者或可能發生顱内出血的患者及低血壓患者禁用。
适應症
改善及預防蛛網膜下腔出血術後的腦血管痙攣及随之引起的腦缺血症狀。
藥理作用
本劑的下述作用，可能屬抑制蛋白磷酸化酶的 Rho 激酶所緻。Rho 激酶抑制肌球蛋白磷酸酶，并抑制磷酸化肌球蛋白輕鍊的脫磷酸化。Rho 激酶參與血管收縮、發炎細胞活化、血管内皮細胞損傷等，與蛛網膜下腔出血引起腦血管痙攣及腦缺血障礙發生原因相關的體内各種反應。
1. 腦血管痙攣的預防及緩解作用
預防及緩解狗遲發性腦血管痙攣模型的痙攣。
2. 腦循環改善作用
- 改善狗遲發性腦血管痙攣模型的大腦皮質血流。
- 改善大鼠腦缺血模型的血液粘度。
- 改善低氧負荷引起人血管内皮細胞的内皮細胞損害（體外）。
3.中性粒細胞浸潤的抑制作用
抑制狗遲發性腦血管痙攣模型的中性粒細胞向蛛網膜下腔浸潤。
4. 腦梗塞病竈發生的抑制作用
- 抑制沙鼠腦缺血模型的遲發性神經細胞變性。
- 抑制大鼠腦缺血模型的腦浮腫及腦梗塞病竈的發，改善神經症狀。
5. 作用機理
- 抑制 Rho 激酶，抑制肌球蛋白磷酸酶的阻礙作用，并抑制肌球蛋白輕鍊磷酸化物的生成（體外）。
- 抑制人中性粒細胞及單核細胞遊走（體外）。
- 抑制人中性粒細胞産生活性氧（體外）。
用法用量
通常，成人以鹽酸法舒地爾計，1 次将 30 mg（1 支）用 50～100 mL 的電解質溶液或葡萄糖溶液稀釋，1 日 2～3 次，每次約用 30 分鐘靜脈滴注。本劑在蛛網膜下腔出血術後早期開始應用，一般用 2 周為宜或遵醫囑。
用藥須知
1、給藥途徑
僅用于靜脈滴注。
家兔腦池内給藥，有出現痙攣的報告，故不得向髓腔内給藥。
2、其他
本劑為标點切割安瓿（潔淨切割安瓿），故用酒精棉等擦拭安瓿切割部位後，頭部圓點置上手持，然後向相反方向（下方）折斷。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1、孕婦或可能妊娠的婦女，應權衡利弊慎重用藥［大鼠連續 24 小時靜脈内給 12 日的器官形成期給藥試驗，有畸形仔（腹部閉鎖障礙）的報告。另外，家兔連續 24 小時靜脈内給 14 日的器官形成期給藥試驗，有畸形仔（頭部神經管障礙、腹部閉鎖障礙）的報告］。
2、哺乳期婦女用藥時，應停止哺乳［大鼠靜脈内給藥實驗，有向乳汁中移行的報告］。
兒童用藥
尚未确立兒童等用藥的安全性（使用經驗少）。
老年用藥
通常，老年患者的生理功能下降，有可能使腎功能降低，故應注意減量（例如，1 次 10 mg）等。另外，臨床試驗及市售後調查中，65 歲以上老年患者的不良反應發生率為 11.96％（1，798 例中 215 例）。
禁忌
1、出血患者：顱内出血［參照［「重要且基本注意」的「警告」項］。
2、可能發生顱内出血的患者：術中對出血的動脈瘤未能進行充分止血處置的患者參照［「重要且基本注意」的「警告」項］。
3、低血壓患者［使用本劑有時會出現低血壓］。
注意事項
*慎重用藥 *
☆ 術前合并糖尿病的患者、術中在主幹動脈有動脈硬化所見的患者［曾有引起顱内出血的病例參照「重要且基本注意」的（2）項）］
☆ 腎功能障礙的患者［有可能延遲排洩，持續血藥濃度，出現低血壓，是以觀察到低血壓時應減量（例如，1 次 10 mg）］
☆ 肝功能障礙的患者［有可能延遲代謝，使血藥濃度升高而增強作用］。
☆ 嚴重意識障礙的患者［使用經驗少，尚未确立有效性］。
☆ 70 歲以上的老年患者［對預後功能的改善可能無效，尚未确立有效性］。
☆ 蛛網膜下腔出血合并重症腦血管障礙（煙霧病、巨大腦動脈瘤等）的患者［無使用經驗，尚未确立有效性及安全性］。
重要且基本注意
☆ 警告：本劑臨床試驗時，曾出現顱内出血（666 例中 8 例 9 件，其中包括腦内出血 3 件、硬膜外血腫 2 件、硬膜下血腫 1 件、腦室内出血 1 件、頭皮下血腫 1 件、蛛網膜下腔出血 1 件）。
另外，以安慰劑為對照進行的對比試驗中，本劑的顱内出血發生率為 1.5％（136 例中 2 例），安慰劑的發生率為 1.4％（140 例中 2 例）。是以，本劑應在發生緊急情況時可采取充分措施的醫療設施使用。
☆ 警告：使用本劑時，應充分觀察臨床症狀及計算機斷層攝影，若發現顱内出血，應速停藥并适當處置。
☆ 使用本劑有時會出現低血壓，故應注意血壓變動，并注意給藥速度等慎重用藥。
☆ 本劑以應用 2 周為目标，不得漫然用藥。
其他注意
大鼠及猴靜脈内給藥實驗，有引起腎損害的報告。
藥物互相作用
無與本項相關的報告。
性狀
本品為無色澄明液體，滲透壓比（與生理鹽水對比）約 1，pH 為 5.7～6.3。
規格
2 ml：30mg
貯藏
溫室儲存(不超過 30 ℃ )。
審稿專家：廣東省中山市三角醫院 主管藥師 鄧廣旭
作者：廣東省中山市三角醫院 主管藥師 吳小櫻