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3個首選安眠藥,縮短入睡時間,提高睡眠品質,副作用少,您一定要知道:1.唑吡坦:為咪唑吡啶類催眠藥,其化學結構與苯二氮䓬

作者:南開孫藥師

3個首選安眠藥,縮短入睡時間,提高睡眠品質,副作用少,您一定要知道:

1.唑吡坦:為咪唑吡啶類催眠藥,其化學結構與苯二氮䓬類、巴比妥類或其他類已知催眠藥均不同,其與γ-氨基丁酸-苯二氮䓬受體複合物互相作用,具有鎮靜催眠作用。體外實驗表明,與苯二氮䓬類非選擇性結合并激動所有ω受體亞型的作用機制不同,唑吡坦與ω1受體的α1α5 亞機關親和率高,與ω1 受體選擇性結合不是絕對的,這種選擇性使得唑吡坦在催眠劑量下能維持人的深睡眠,但幾乎無肌肉松弛及抗驚厥作用。适用于偶發性、暫時性失眠症。

與苯二氮䓬類藥物不同,唑吡坦對正常人睡眠時相的影響小。然而在縮短失眠患者睡眠的潛伏期及延長總的睡眠時間方面,唑吡坦與苯二氮䓬類等效。曾有報告,停用唑吡坦後,藥物對睡眠的有利影響可持續1周,但在停藥第一夜也出現了失眠反跳現象。唑吡坦耐受性和軀體依賴性很少見 。對長期失眠的患者,唑吡坦對睡眠時間的改善可以持續6個月,停藥後沒有撤藥症狀和反跳,但目前唑吡坦隻被允許作失眠症短期治療之用。

在安全性方面,唑吡坦在治療劑量(5~10mg)很少産生日間困倦或遺忘症,其他不良反應(如胃腸道反應、頭暈)的發生率也較低。除非同時服用了其他藥劑(如乙醇),唑吡坦同地西泮一樣,很高的劑量也不會産生嚴重的呼吸抑制,阻塞性睡眠呼吸暫停患者服用唑吡坦會加重低氧血症和高碳酸血症。

2.紮來普隆:屬于吡唑嘧啶類催眠藥,具有鎮靜、催眠、肌肉松弛、抗焦慮和抗驚厥作用。通過作用于γ-氨基丁酸-苯二氮䓬複合物而産生中樞抑制作用,能夠縮短入睡潛伏期,改善睡眠品質,适用于成人入睡困難的短期治療。

在安全性方面,紮來普隆不良反應與所用的劑量有關。主要為頭痛、嗜睡、眩暈、口幹、出汗及食欲缺乏、腹痛、惡心嘔吐、乏力、記憶困難、多夢、情緒低落、震顫、站立不穩、複視和精神錯亂等。40mg大劑量單次用藥時,可導緻語言功能下降、記憶力減退;20mg劑量可使語高學習;記憶能力略微降低;但反複用藥(每日10mg或20mg,連用

12日)時,20mg劑量組稍有反應遲鈍。與其他中樞神經抑制藥合用,可導緻抑制作用相加。嚴重的不良反應有撤藥後癫病發作(罕見)、嚴重過敏樣反應(罕見)、行為異常、怪癖、夢遊、抑郁、自殺

意念或行為、血管性水腫(罕見)等。

3.右佐匹克隆:屬于環吡咯酮類催眠藥,雖然其化學結構上與苯二氮䓬類沒有相關性,但其催眠治療作用是緣于對GABAA受體的苯二氮䓬結合位點的激動藥效應。與苯二氮䓬類相比,右佐匹克隆在抗焦慮、抗驚厥或肌肉松弛作用方面作用更弱,這可能與它們對含有α1亞機關的GABAA受體有相對較高的選擇性有關。

右佐匹克隆在治療暫時性失眠和長期失眠方面是有效的。暫時性失眠患者服用右佐匹克隆後入睡潛伏期縮短,睡眠效率增加,覺醒次數也減少,翌日也未見精神運動等不良反應。應用長達12個月以後,右佐匹克隆也能夠發揮睡眠輔助作用。目前所有的長期用藥研究都發現右佐匹克隆能夠縮短睡眠的潛伏期。目前未見耐受性和停藥後出現的嚴重撤藥症狀(如驚厥或失眠反跳)等報道。輕微撤藥症狀包括噩夢、焦慮、惡心和胃部不适等偶見。此外,有報道稱右佐匹克隆可使味覺異常,出現苦味。

20世紀80年代以來,以唑吡坦、紮來普隆、右佐匹克隆為代表的非苯二氮䓬類催眠藥先後應用于失眠的臨床治療,主要發揮催眠作用,不良反應較苯二氮䓬類輕,已經逐漸成為治療失眠的臨床首選藥物。唑吡坦、右佐匹克隆屬于快速起效的催眠藥物,能夠誘導睡眠始發,治療入睡困難和睡眠維持障礙。紮來普隆的半衰期較短,僅适用于治療入睡困難。雖然這些藥物具有與苯二氮䓬類類似的催眠療效,但是由于半衰期相對較短,次日殘餘效應被最大限度地降低,一般不産生日間困倦,産生藥物依賴的風險較傳統苯二氮䓬類低,治療失眠安全、有效,無嚴重藥物不良反應。

3個首選安眠藥,縮短入睡時間,提高睡眠品質,副作用少,您一定要知道:1.唑吡坦:為咪唑吡啶類催眠藥,其化學結構與苯二氮䓬
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3個首選安眠藥,縮短入睡時間,提高睡眠品質,副作用少,您一定要知道:1.唑吡坦:為咪唑吡啶類催眠藥,其化學結構與苯二氮䓬

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