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关于千金藤素的前世今生,你想知道的都在这儿了

作者:汪医生谈心

近期一则新闻刷爆了网络,千金藤素一跃成为国人关注的焦点,一向默默无名的千金藤素突然进入万众瞩目。

5月10日大陆科学家发现的新冠治疗新药千金藤素,已获得国家发明专利授权。专利说明书显示,10 μM(微摩尔/升)的千金藤素抑制冠状病毒复制的倍数为15393倍。这意味着很少量的千金藤素就能阻止新冠病毒的扩增和传播。

千金藤素是什么?从何而来?

千金藤素最早是由日本科学家在1934年首次从千金藤的根部提取,被证明有抗炎、免疫调节和抗病毒作用,目前还没有办法人工合成。千金藤素在临床上研究和应用已经有80多年的历史。纯净的千金藤素为白色或淡黄色粉末,微苦,在光照下颜色逐渐变深。

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在过去的 70 年里,千金藤素被广泛用于治疗各种急慢性疾病,而副作用很小。

千金藤原产于台湾东南部琴庄岛的稀有物种,同时也生长在中国西南山区。

1914年,著名植物学家早田文佐首次报道了这种植物。二十年后,近藤平三郎博士提纯了它的活性成分,并将其命名为“千金藤素”。

目前,至少有 80 项关于千金藤素的研究已经发表,这些研究证明了它对身体的显着影响,最早由日本厚生劳动省正式批准为药物。

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尽管科学家们试图化学合成千金藤素,但至今没有成功。 有趣的是千金藤素仅在从千金藤植物的根部提取时才有效。

它已被证明可以成功治疗诸如斑秃、辐射诱发的白细胞减少症、特发性血小板减少性紫癜、毒蛇咬伤、口干症、结节病、难治性贫血、各种类型的癌症、疟疾、艾滋病毒、感染性休克等疾病。

千金藤素有哪些药理作用?

升高白细胞

千金藤素最早用于治疗肺结核,但疗效不好,但在治疗过程中发现了一个副作用,就是白细胞升高。于是,科学家们就尝试把千金藤素用来治疗引起白细胞减少的疾病。千金藤素对白细胞减少症的有益作用早在 1980 年代就已得到证实(Oyaizu 等,2001)。 这是一种安全有效的预防放疗引起的白细胞减少症的方法。 此外,它还可以防止中性粒细胞减少,增加外周血白细胞数量,并促进血小板生成。作用机理是促进骨髓造血细胞生长,主要用于因肿瘤放化疗引起的白细胞和粒细胞减少症。

抗病毒作用

千金藤素已被证明对人类免疫缺陷病毒 (HIV) 具有独特的抗病毒特性。对于乙肝病毒,千金藤素抑制病毒复制并抑制乙肝病毒表面抗原的产生。

治疗脱发

千金藤素最早在法国和日本用于抗脱发。 多项研究表明,千金藤素可防止氨基糖苷类诱导的毛细胞死亡,刺激细胞增殖,延缓细胞的分化和角化,并促进从毛细胞的增殖,减少脱发。

此外,千金藤素具有许多其他作用,例如抗寄生虫活性、抑制骨吸收、抗增殖活性、放射增敏作用等。FDA 已批准千金藤素用于治疗免疫性血小板减少症 (ITP)。

千金藤素和新冠的不解之缘

2020年5月出版的《中华医学杂志》英文版发表了北京化工大学生命科学与技术学院童贻刚教授团队的最新研究成果。该团队在穿山甲身上分离到一种新的冠状病毒GX_P2V,该病毒与新冠病毒的亲缘关系大大优于SARS病毒。同时由于新冠病毒的传染性极强,不能在普通实验室培养,因此冠状病毒GX_P2V被认为是理想的抗新冠病毒药物筛选模型。

童贻刚团队利用该模型筛选现有的药物近2500种,通过显微镜下观察药物对细胞病变的抑制效果,发现和验证了多种有效抑制冠状病毒的“老药”。其中就有千金藤素,10uM(微摩尔/升)的千金藤素在细胞感染72小时后能抑制冠状病毒复制的15393倍,且实验结果可重复。

千金藤素为什么可以抑制新冠病毒?

新冠病毒感染人体主要是通过病毒表面的S糖蛋白和人体的ACE2受体结合从而进入人体细胞,而千金藤素分子与病毒的S糖蛋白结合,阻止其与人体细胞表面的血管紧张素转换酶2(ACE2)结合,从而组织病毒进入人体细胞,发挥抗病毒作用。

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既然效果这么好,为什么还不用来治疗新冠肺炎呢?

以前千金藤素主要用于治疗白细胞和血小板减少等疾病,用于治疗新冠病毒感染属于老药新用。

目前的研究主要集中在体外抑制新冠病毒的实验,但体外实验证明有效不一定在人体内部仍然有效,需要人体实验进一步探索合适的剂量和疗程。

当务之急是尽快进行千金藤素的人体实验,确定剂型、剂量、疗程等等。表面上看似简单,其实非常繁琐。口服的还是静脉的效果更好?用多大剂量才能平衡疗效和不良反应?对肝肾功能有无不良影响等等。目前国内的疫情已经控制,感染新冠病毒的人数较少,很难收集到足够的病例进行临床研究。

传统中药有上千年的历史,取其精华从中提取有效成分是一条切实可行的新药研发道路。希望千金藤素尽快研究成功上市,成为抗新冠病毒的有力武器。