《傷寒論》第106條言：“太陽病不解，熱結膀胱，其人如狂，血自下，下者愈。其外不解者，尚未可攻，當先解外。外解已，但少腹急結者，乃可攻之，宜桃核承氣湯。”《傷寒派腹診·腹候篇》載：“少腹急結者，少腹拘結而急痛也。如拘攣狀然也，按之則必痛也。或有痛攣于腰腳者也，桃核承氣湯主之。”《中醫腹診學》載：“結證是邪氣凝結于内，或氣血瘀滞結塊，聚結不散，自覺局部結脹不通，疼痛不移，按之痛或不可近手，腹肌緊張、攣急，觸之如條索狀。”“若觸之少腹左側如條索狀，用手指尖輕輕地快速從臍旁向左髂窩擦過，患者突然感到疼痛而曲膝，或緊皺眉尖，是少腹急結之證。”“少腹急結”為腹診的他覺症狀。
将“少腹急結”的具體腹證總結為：“臍左旁、左少腹壓痛，按之有結，重按痛甚，痛而上引。”（《經方治大病實錄：危急重症診療五十年》）“少腹急結”是桃核承氣湯的主證，也是其腹證，即臍旁或左少腹部壓痛明顯，壓痛向上或向外放射。
現代應用
1．根據“其人如狂”而用于精神興奮性疾病，如精神分裂症、反應性精神病、癔病、癫痫、更年期綜合征等；外傷性頭痛、腦挫傷、腦震蕩後遺症、蛛網膜下腔出血後的劇烈頭痛、頑固性偏頭痛、三叉神經痛等頭痛難忍時也可表現為“如狂”之狀。
2．根據“少腹急結”而用于盆腔及前後二陰部的急迫性、疼痛性、充血性疾病，如婦産科的急性盆腔炎、子宮肌瘤、難産、産後惡露不止、胎盤殘留、輸卵管結紮術後綜合征、痛經、閉經；以及膀胱炎、外傷性血尿、前列腺增生繼發感染造成的癃閉、淋病性尿道狹窄之尿潴留、流行性出血熱的少尿期、輸尿管結石的小腹絞痛、陰道血腫、直腸潰瘍、産後會陰疼痛等。
3．頭面部炎性充血性疾病，如急性結膜炎（爆發火眼）、麥粒腫、睑緣炎（目眦腫痛）、翼狀胬肉（胬肉攀睛）、面部痤瘡、面部毛囊炎、酒渣鼻、牙龈出血、齲齒疼痛等，以及皮膚科的荨麻疹、脂溢性皮炎、結節性癢疹、丹毒、猩紅熱、過敏性紫癜、濕疹的潰爛流水等也常出現本方證。
4．心腦血管疾病如多發性腦梗塞、腦溢血、腦膜炎、動脈硬化、高血壓病、心肌梗死等也有使用本方的機會。
5．一些急腹症也用到本方，如膽道蛔蟲症、機械性腸梗阻、急性壞死性腸炎、胰腺炎、異位妊娠。
6．其他還用于肺結核大咯血、代償性咯血、哮喘、月經期鼻衄、糖尿病、慢性腎盂腎炎、慢性腎功能衰竭、肝昏迷、化膿性乳腺炎、爆發性痢疾、蛲蟲病、骨傷科疾病合并腸麻痹者、特發性血尿、骨質增生症、庫欣綜合征等。
桃核承氣湯的應用相當廣泛，幾乎涉及全身各個系統。如婦科方面的月經異常。《儒門事親》載婦人月事沉滞，數月不行，肌肉不減。
《内經》曰：此名為瘕為沉也。沉者，月事沉滞不行也，急宜服桃核承氣東加當歸，作大劑料服，不過三服立愈。後服四物湯補之。曹穎甫用本方去芒硝加牛膝、當歸、白芍、枳實治療月經六七月不來，鼻衄時作，腹中有塊卻不拒按，阙上痛，周身骨節烘熱而咳。服藥半日，骨節烘熱已減，咳嗽亦除，瘾塊已能移動（《經方實驗錄》）。吳涵秋治一婦人，經來兩天，感受寒邪，月水複斷，發熱、腹痛、浮腫、少尿、神識模糊。吳氏診斷為邪結膀胱，氣血凝滞。方用生川軍、玄明粉、桂枝、桃仁、歸尾、白芍、炙甘草。僅服兩劑病減，繼服3劑病愈。
胡希恕則用本方與大柴胡湯合方治療哮喘、心絞痛等（《中醫臨床家·胡希恕》）。劉渡舟治杜某，女，18歲。因遭受驚吓而精神失常，或哭或笑，驚狂不安。伴見少腹疼痛，月經愆期不至。舌質紫暗，脈弦滑。此乃情志所傷，氣機逆行，血瘀神亂。以本方加味治療，2劑藥後經水下行，少腹痛止，精神随之而安。牟允方治74歲男性，患淋病性尿道狹窄之尿潴留，按其少腹硬滿拒按，小便癃閉，大便十餘日未行，身熱38°C，弛張不退。用本方加滑石、木通、車前，一劑即大便下如羊矢，小便也涓滴而下，但不通利。再服一劑，二便俱暢。
徐光華受陸淵雷《傷寒論今釋》中用桃仁承氣湯治齲齒的啟發，以本方治療45歲男子，患牙痛有旬．服清胃補腎藥不應，投麻鎮止痛藥罔效。診之右下6、7、8齒均有齲洞，不紅不腫。舌有瘀斑，苔微膩，脈來弦澀，大便秘結。與本方3劑始覺輕快，連用12劑痛愈，未複發。
熊曼琪等以桃核承氣東加味治療2型糖尿病及并發症，進行了深入的研究。認為“瘀熱互結在裡”是2型糖尿病的特點之一，
據此用桃核承氣東加味治療2型糖尿病病情未控制而空腹血糖甚高者，可用瀉熱逐瘀法，方用大黃10～15g（後人）、芒硝10g（分沖）、桃仁12g、桂枝5g、生地24g、玄參15g、甘草3g。便秘及“三多”症狀解除後，及時減輕硝黃劑量，同時應佐以養陰清熱之品。2型糖尿病中晚期，且血糖控制較好者，其“三多”症狀不明顯，但神疲乏力症突出，多有四肢麻木，舌質淡黯，其大便困難多為氣陰兩虛所緻，方用加味桃核承氣湯，黃芪30g、生地24g、玄參15g、麥冬12g、桃仁12g、桂枝9g、大黃6～10g、芒硝3～6g（後沖）、甘草3g。通過加味桃核承氣湯治療本病，取得顯著療效。