1959年， I. Ugi首先報道了異腈，胺，醛酮和親核試劑的四組分底物進行縮合得到單一産物的方法。最常用的親核試劑是羧酸，另外疊氮酸，氰酸鹽，硫代氰酸鹽，碳酸單酯，仲胺鹽，水，硫化氫，硒化氫都可以作為親核試劑參與反應，制備得到相應的産物。利用 異腈，胺，醛酮和親核試劑進行四組分縮合得到單一産物的反應，稱為 Ugi四組分反應。
最常用的羧酸， C -異腈，胺和羰基化合物進行四組分縮合可以制備得到二酰胺，如果羧酸是氨基酸則産物為二肽。Ugi反應最早也是最重要的應用就是多肽偶聯和合成α-氨基酸。另外通過變換親核試劑底物可以用于合成各種雜環（如四氮唑，咪唑酮，硫酸咪唑酮等）
反應特點：一、此反應操作非常簡便，隻需要将異腈加入到冷卻并不斷攪拌的其他三組分的混合溶劑中即可，反應的加量順序（Marcaccini、S.; Torroba ,T. Nature Protocols 2007, 2, 632. doi:10.1038/nprot.2007.71）：
二、如果醛酮的反應活性較低，可以先将羰基化合物和胺縮合得到亞胺來提高産率；三、由于反應放熱非常劇烈，反應通常在冷卻浴中進行；四、最常用的溶劑是甲醇，有時候反應中加入少量的水可以加速反應 (J. Am. Chem. Soc. 2004, 126, 444)；五、此反應反應活性很高，反應時間一般都很短，通常反應在 -80 °C 到 80 °C 之間反應，反應一般數分鐘就能完成，也有個别底物需要反應很久；六、胺類底物必須含有親核性的NH基團，如氨，伯胺，仲胺，肼及其衍生物，1,2-二氮雜環丙烷，羟胺都可參與反應；七、二芳基胺由于親核性較弱無法發生此反應；八、除了二芳基酮， 大部分的醛酮都可順利反應；九、反應如果用非極性溶劑，或底物位阻較大時，可能會發生 Passerini反應 生成 α-酰氧基酰胺。
Ugi反應是一種非常強大的合成方法，四種反應底物一鍋法在溫和條件下進行縮合，廣泛應用于組合化學，底物的 各個基團可以有各種變換，生成的肽類似物可能是有用的潛在的藥物中間體。此反應在建構篩選化合物的化合物庫方面有很好的應用。
反應機理
反應執行個體
【 Tetrahedron Lett. 1998, 39, 1113-1116】
【 Org. Lett . 2005, 7, 47–50 】
【 Org. Lett. 2007, 9, 3631–3634】
【 J. Org. Chem. 2008, 73, 6229–6238】
【 Tetrahedron Lett. 2013, 54, 1279– 1284】
Ivar Karl Ugi (1930-2005)在 Rolf Huisgen教授指導下獲得 Ph.D.學位。從1962年起在拜耳公司工作，做到主管的級别。1969後在南加大（USC）進行獨立的學術研究。1973年後到慕尼黑工業大學任教至1999年退休。 Ugi是研究多組分化學（ MCRs）的先驅。